Ровамицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Фармакодинамика

Спирамицин принадлежит к антибиотикам группы макролидов. Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 50s- субъединицей рибосомы. Антибактериальный спектр спирамицина Чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) < 1 мг/л.

- Грамположительные аэробы Bacillus cereus; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus spp. (50-70 % резистентных штаммов), Rhodococcus equi; Staphylococcus meti-S (метициллин- чувствителъные стафилококки); Staphylococcus meti-R (метициллин- резистентные стафилококки) (70-80 % резистентных штаммов); Streptococcus В; неклассицированный стрептококк (30-40 % резистентных штаммов); Streptococcus pneumoniae (35-70 % резистентных штаммов); Streptococcus pyogenes (16-31 % резистентных штаммов).

• Г рамотрицательные аэробы Bordetella pertussis; Branhamella catarrhalis; Campylobacter spp.; Legionella spp.; Moraxella spp.

• Анаэробы

Actinomyces spp.; Bacteroides spp. (30-60 % резистентных штаммов); Eubacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp. (30-40 % резистентных штаммов); Porphyromonas spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.

• Разные

Borrelia burgdorferi; Chlamydia spp.; Coxiella spp.; Leptospires spp.; Mycoplasma pneumoniae; Treponema pallidum; Toxoplasma gondii. Умеренно-чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitroпри концентрациях антибиотика в очаге воспаления > 1 мг/л, но < 4 мг/л.

- Грамотрицательные аэробы

Neisseria gonorrhoeae.

- Анаэробы

Clostridium perfringens.

- Разные

Ureaplasma urealyticum.

Устойчивые микроорганизмы (МПК > 4 мг/л): по крайней мере, 50 % штаммов являются устойчивыми.

- Грамположительные аэробы

Corynebacterium jeikeium; Nocardia asteroides.

- Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter spp.; Enterobacteria spp.;

Haemophilus spp.; Pseudomonas spp.

- Анаэробы

Fusobacterium spp.

- Разные

Mycoplasma hominis.

Наблюдается уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности с 25 %до 8 % при использовании в I триместре, с 54 % до 19 %- при использовании во II триместре и с 65 % до 44 % - при использовании в III триместре.

При введении 1,5 млн. ME спирамицина каждые 8 часов равновесная концентрация достигается к концу второго дня (Сmax около 3 мкг/мл и C_minоколо 0,5мкг/мл). Распределение

Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость. Спирамицин экскретируется в грудное молоко.

Связь с белками плазмы - низкая (приблизительно 10 %).

Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50 % от концентрации в

сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Объем распределения - примерно 383 л.

Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - 20 до 80 мкг/г,

инфицированных носовых пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г). Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.

Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные

макрофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют действие спирамицина на внутриклеточные бактерии.

Метаболизм

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.

Выведение

Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 8 часов.

Выделяется из организма, главным образом, с желчью (концентрации в желчи в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция составляет около 14 % от введенной дозы. Количество препарата, выделяющееся через кишечник (с калом), очень незначительно.

У пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы.

- острая пневмония;

- обострение хронического бронхита;

- инфекционно-аллергическая

бронхиальная астма.

повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата.

- период кормления грудью.

- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в виду возможного возникновения острого гемолиза.

• дети и подростки до 18 лет (для данной лекарственной формы).

• пациенты с удлинением интервала QT

(врожденным или приобретенным), при комбинации с лекарственными

препаратами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт" (антиаритмические средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), 111 класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), нейролептики группы бензамидов (сулътоприд, сульпирид, амисулъприд, тиаприд), некоторые фенотиазиновые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, галоперидол, дроперидол, пилюзид), галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, вводимый внутривенно; мизоластин, винкамин, вводимый внутривенно).

Использована следующая классификация для указания частоты возникновения нежелательных эффектов: очень часто (>10 %), часто (>1 %, <10 %); нечасто (>0,1 %, <1 %); редко (>0,01 %, <0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Тошнота, рвота, диарея.

Очень редко: псевдомембранозный колит (менее 0,01 %).

Частота неизвестна: при приеме внутрь язвенный эзофагит и острый колит, острое повреждение слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко (отдельные случаи):

преходящая парестезия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей В очень редких случаях (менее 0,01 %) - отклонение функциональных проб печени от нормальных показателей;

холестатический и смешанный гепатит.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редкие случаи (менее 0,01 %)

развития острого гемолиза (см. "Противопоказания"),

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: удлинение интервала QT на

электрокардиограмме (ЭКГ).

Нарушения со стороны иммунной системы

Кожная сыпь, крапивница, зуд. Очень редко (менее 0,01 %) - ангионевротический отек, анафилактический шок. Отдельные случаи васкулита, включая пурпуру Шенлейна- Г еноха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. "Особые указания").

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: умеренно выраженная болезненная чувствительность по ходу вены, в которую проводится внутривенная инфузия.