Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Состав
На 1 таблетку:Активное вещество: транексамовая кислота 250 мг / 500 мг.Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 28 мг/ 56 мг, повидон К-30 9,5 мг/ 19 мг, натрия кроскармеллоза 7,5 мг/ 15 мг, кремния оксид коллоидный 3,75 мг/ 7,5 мг, тальк очищенный 3,5 мг/ 7 мг, магния стеарат 3,75 мг/ 7,5 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 5,085 мг/ 10,17 мг, титана диоксид 1,95 мг/ 3,9 мг, пропиленгликоль 0,965 мг/ 1,93 мг, диэтилфталат 1 мг/ 2 мг.Описание
Для дозировки 250 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.Для дозировки 500 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Гемостатическое средство.АТХ
B.02.A.A Аминокислоты
B.02.A.A.02 Транексамовая кислота
Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота, за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.Фармакокинетика
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50 %. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г - 3 ч, уровень максимальной концентрации (Cmax) - 5, 8 и 15 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %.Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме -до 7-8 ч.Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) -более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч.Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.Показания
Профилактика и лечение кровотечений на фоне усиления генерализованного или местного фибринолиза у взрослых старше 18 лет. Местный фибринолиз может встречаться в следующих случаях:- простатэктомия или другие хирургические вмешательства на органах мочевыводящей системы;- гематурия;- меноррагии;- носовые кровотечения;- маточные кровотечения, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий;- операция конизации шейки матки;- травматическая гифема;- экстракция зубов у пациентов с коагулопатией;- желудочно-кишечные кровотечения (язвенный колит).Генерализованный фибринолиз может встречаться в следующих случаях:- злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез;- акушерские осложнения (кровотечения, отслойка плаценты, послеродовые кровотечения);- ручное отделение последа;- операции на органах грудной клетки и другие обширные хирургические вмешательства;- лейкемия и заболевания печени при назначении тромболитической терапии стрептокиназой.Наследственный ангионевротический отек.Для снижения пери- и постоперационной кровопотери и при гемотрансфузии у взрослых пациентов, подвергшихся операции на сердце или тотальной артропластики коленного или бедренного суставов.Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.- Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др).- Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления, за исключением преимущественной активации фибринолитической системы при тяжелом остром кровотечении.- Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции.- Судорожный синдром в анамнезе.- Приобретенные нарушения цветового зрения. Если нарушение зрения возникло в течение курса лечения, препарат необходимо отменить.- Субарахноидальное кровоизлияние.- Детский возраст.С осторожностью
- почечные нарушения из-за риска кумуляции;- тяжелые кровотечения из верхнего отдела мочевыводящей системы из-за риска образования тромба и обструкции мочевого тракта;- гематурия, вызванная заболеваниями почечной паренхимы, из-за риска развития механической анурии вследствие формирования тромба в мочеточнике; с массивными почечными кровотечениями из-за риска фиксации тромба в чашечно-лоханочной системе почки;- тромбоэмболические осложнения в анамнезе и осложненный семейный анамнез по тромбоэмболии; транексамовую кислоту таким пациентам следует назначать по строгим медицинским показаниям и под строгим контролем врача из-за риска возникновения тромбоза центральных артерии и вены сетчатки;- женщины, принимающие оральные контрацептивы, из-за риска тромбоза;- принимающие Фактор IX комплекс или антиингибиторный антикоагулянтный комплекс из-за риска тромбоза;- если имеет место скопление крови в плевральной полости, суставной полости, мочевом пузыре и чашечно-лоханочной системе почки из-за развития нерастворимого сгустка в этих полостях вследствие его резистентности к физиологическому фибринолизу;- женщины с нерегулярными менструальными кровотечениями;- верифицированный диагноз тромбофилии;- пациенты, получающие терапию антикоагулянтами и гепарином;- нарушения цветового зрения в анамнезе;- внутрисосудистое диссеменированное свертывание (ДВС-синдром).Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг.Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
Без рецептаРегистрационный номер
ЛП-003853Дата регистрации
21.09.2016Дата окончания действия
21.09.2021Дата обновления информации
2016-10-09