Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения.Состав
Описание
Прозрачная бесцветная жидкостьФармакотерапевтическая группа
Гемостатическое средство.Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях -неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и др. активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Трансксамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч. Начальный объем распределения Vd- 9-12 л. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Площадь иод кривой "концентрация/время" AUCимеет трехфазную форму с Т1/2 в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90% транексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Трансксамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч. Начальный объем распределения Vd- 9-12 л. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Площадь иод кривой "концентрация/время" AUCимеет трехфазную форму с Т1/2 в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90% транексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата. Пациенты с наличием в анамнезе и с риском развития тромбоза при невозможности одновременного лечения антикоагулянтами, активное тромбоэмболическое заболевание, в т.ч. тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, церебральный тромбоз, приобретенное нарушение цветового зрения, субарахноидальное кровоизлияние (риск развития отека и инфаркта головного мозга), гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, одновременное лечение фактором свертывания IX или антиингибиторным коагулянтным комплексом.С осторожностью
Беременность и лактация
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения, судороги (при быстром внутривенном введении).
Со стороны свертывающей системы крови: тромбоз, тромбоэмболия (риск развития минимален).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении). Аллергические реакции: кожная сыпь. зуд. крапивница.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл.Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002926