Транексамовая кислота

Фармакодинамика

Конкурентное угнетение активации плазминогена, в высоких дозах - подавление активности плазмина.

Фармакокинетика

Абсорбция 30-50 %. Связь с белками плазмы ‹ 3 %. Биотрансформация ‹ 5 %. Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками (основной путь - клубочковая фильтрация) - 90 % в неизмененном виде.

Показания

Кровотечения или риск кровотечений на фоне:

-усиления местного фибринолиза (маточные, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки, по поводу экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

-усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени).

Кровотечение при беременности.

Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания.

Воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).

II.C15-C26.C25   Злокачественное новообразование поджелудочной железы

II.C60-C63.C61   Злокачественное новообразование предстательной железы

III.D65-D69.D69.3   Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

XI.K20-K31.K25.0   Язва желудка острая с кровотечением

XI.K20-K31.K26.0   Язва двенадцатиперстной кишки острая с кровотечением

XIV.N80-N98.N93.9   Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное

XV.O20-O29.O20   Кровотечение в ранние сроки беременности

XV.O60-O75.O72   Послеродовое кровотечение

XVIII.R30-R39.R31   Неспецифическая гематурия

XIX.T80-T88.T81.0   Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках

Противопоказания

Гиперчувствительность; субарахноидальное кровоизлияние (повышение риска ишемии мозга).

С осторожностью

Тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), тромбозы или угроза их развития; почечная недостаточность, нарушение цветового зрения, беременность.

Беременность и лактация

Транексамовая кислота проникает через плаценту: после внутривенного введения 10 мг/кг в плазме крови плода создается концентрация 30 мкг/мл (190,8 мкмоль/л), однако контролируемых исследований на человеке не проводилось. В то же время от матерей, получавших транексамовую кислоту по поводу фибринолитических кровотечений или кровотечений при отрыве плаценты, рождались здоровые дети. Проникает в грудное молоко в концентрациях, соответствующих примерно 1 % концентрации в плазме крови матери.

Рекомендации по FDA - категория В.

Способ применения и дозы

Внутривенно (капельно, струйно). При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспепсические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Передозировка

Нет данных.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Гемостатическис препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразования.