Троксаминат - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсулы 250 мг.

Твердые желатиновые капсулы № 2, корпус белого цвета, крышечка оранжевого цвета. На капсуле нанесены надписи "TMN250" и "HPL" черного цвета.

Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Капсулы 500 мг.

Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус белого цвета, крышечка ярко-красного цвета. На капсуле нанесены надписи "TMN500" и "HPL" черного цвета.

Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях - неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин.

Транексамовая кислота обратимо блокирует места связывания лизина в молекуле плазминогена, изменяет конформационную структуру последней и приводит к отрыву плазминогена от поверхности фибрина. Транексамовая кислота стабилизирует структуру фибрина, препятствуя его растворению. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты примерно в 10 раз выше, чем активность эпсилон-аминокапроновой кислоты.

Транексамовая кислота обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Кроме того, транексамовая кислота обладает анальгезирующим, противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты invitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или цитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты в различных тканях сохраняется до 17 ч, в сыворотке крови - до 7-8 ч.

Биодоступность транексамовой кислоты при приеме внутрь в дозах 500-2000 мг составляет 40-50%.

Прием пищи не влияет на абсорбцию транексамовой кислоты в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) при приеме внутрь в дозах 500 мг, 1000 мг и 2000 мг составляет 3 ч.

Максимальная концентрация (С_mах) при приеме внутрь в дозах 500 мг, 1000 мг и 2000 мг составляет соответственно 5, 8 и 15 мкг/мл.

Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Связь с белками плазмы - менее 3%, что, по-видимому, объясняется связыванием транексамовой кислоты только с плазминогеном.

Терапевтическая концентрация транексамовой кислоты в плазме крови - 5-10 мг/л. Транексамовая кислота относительно равномерно распределяется в тканях (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода), в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери), через гематоэнцефалический барьер, во внутрисуставную жидкость и синовиальные мембраны. Транексамовая кислота обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Начальный объем распределения транексамовой кислоты составляет 9-12 л.

Транексамовая кислота метаболизируется в незначительной степени. Идентифицированы два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное.

Площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т_1/2 ) в конечной фазе 3 ч.

Общий почечный клиренс транексамовой кислоты равен плазменному (110-116 мл/мин). Транексамовая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации, преимущественно в неизмененном виде (на 95%), а также в форме дезаминированного и N-ацетилированного метаболитов (2% и 0,5% соответственно).

После приема транексамовой кислоты внутрь в дозе 10-15 мг/кг в течение первого часа, 3 ч, 24 ч и 48 ч выводится соответственно 1%, 7%, 39% и 79% принятой дозы.

При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

1.Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:

• простатэктомия; оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
• меноррагия;
• носовое кровотечение;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• конизация шейки матки;
• травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза);

2.Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т.ч. экстракция зуба);

3.Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания).

-Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;

- хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/ 1,73 м²) в связи с риском кумуляции;

- венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

- фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);

- судороги в анамнезе;

- приобретенное нарушение цветового зрения;

- субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

- лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует);

- детский возраст до 3 лет (в связи с наличием твердой лекарственной формы).

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

- гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (См. раздел "Особые указания");

- пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболевании, верифицированный диагноз тромбофилии);

- пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

- одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса (См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).

По 10 капсул в блистер из ПВХ/Ал.

По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.