Спарфлоксацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до светло-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро от светло-желтого до желтого цвета.

Противомикробное средство, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных ДНК. Низкая токсичность для кле­ток организма человека связана с отсутствием в них ДНК-гираз.

Спарфлоксацин обладает бактерицидной активностью и широким спектром противомикробного действия как в отношении грамположительной, так и грамотрицательной флоры. Преимуществом препарата является высокая активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. На грамположительные бактерии оказывает бактерицидный эффект только в период деле­ния, на грамотрицательные - и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате действия препарата не происходит параллельной выработки устой­чивости к другим антибиотикам, не являющихся ингибиторами гиразы, что делает Спарфлоксацин высокоэффективным в отношении к бактериям, устойчивым, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и другим антибиотикам.

К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Esche­richiacoli, Shigellaspp., Salmonellaspp, Citrohacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Serratiaspp., Hafniaspp., Edwardsiellaspp., Proteusspp.(индолположительные и индолотрицательные), Providenciaspp., Morganellaspp., Yersiniaspp., Vibriospp., Aeromonasspp., Plesiomonasspp., Pasteurellaspp., Haemophilusspp., Campylobacterspp., Pseudomonascepatia, Pseudomonasaerugenosa, Legionellaspp., Neisseriaspp., Moraxellaspp., Acinetobacterspp., Brucellaspp., Staphylococcusspp., Streptococcuspneumoniae, Mycoplasmapneumoniae, Listeriaspp., Corynebacteriumspp., Chlamydiaspp., Xanthomonasmaltophilia. Спарфлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacteriumtuber­culosis, включая множественнорезистентные штаммы.

Enterococcusfaecium, Ureaplasmaurealyticum, Nocardiaasteroides,как правило, чувстви­тельны к спарфлоксацину.

Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gardnerellaspp., Flavobacteriumspp., Alcaligenesspp., Streptococcusagalactiae, Enterococcusfaecalis, Strep­tococcuspyogenes, Streptococcusviridians, Mycoplasmahominis, Mycobacteriumfortuitum.

За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувстви­тельными (Peptococcusspp., Pepptostreptococcusspp.)или устойчивыми (Bacteroidesspp.). Спарфлоксацин не эффективен против Treponemapallidum.

В отношении грамотрицательной флоры проявляет активность, близкую к аминогликозидам.

Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной сто­роны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны - бактериальные клетки не имеют ферментов, способных его инактивиро­вать.

Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.

В отношении Pseudomonasaeruginosaи других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.

Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5-4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Абсорбция после приема внутрь - около 90 %. Степень всасывания не изменяется при приеме препарата вместе с пищей или молоком. Пища замедляет скорость всасывания, однако не меняет степень абсорбции, так что максимум концентрации спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.

Хорошо распределяется в тканях организма (за исключением ткани, богатой жирами, в том числе нервной ткани), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных пу­тей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в аль­веолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, ки­шечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, ле­гочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и глазной жидко­стях лишь 10 % от концентрации препарата в плазме.

Препарат имеет большой объем распределения - 3,9±0,8 л/кг, превышающий этот показа­тель для других фторхинолонов. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбу­минами) составляет около 45 %.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 400 мг - 3-6 ч, кон­центрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.

Активность несколько снижается при кислых значениях pH.

Метаболизируется в печени, выводится с каловыми массами (30-50 %) и с мочой (тубу­лярная фильтрация и канальцевая секреция) - из них, в неизмененном виде около 10 % от перорально принятой дозы. Период полувыведения - 16-30 ч, у больных с почечной не­достаточностью период полувыведения удлиняется.

При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки, снижается, но при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин его кумулирования в организме не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма и вы­ведение с каловыми массами.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:

- Инфекции дыхательных путей: пневмонии, хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения, вызванные Streptococcuspneumoniae, Staphylococcusspp.,Haemophylusinfluenzae, Haemophylusparainfluenzae, Moraxellacatarrhalis,Klebsiellapneumoniae, Enterobactercloacae, Mycoplasmapneumonia, Chlamidiapneumoniae;

- Инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно, если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonasspp.или Staphylococcusspp.;

- Инфекции глаз;

- Инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, негонококковый уретрит, пиелит);

- Инфекции половых органов (в том числе аднексит, простатит);

- Инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе, вызванные шигеллами и сальмонеллами, желчных путей);

- Инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит);

- Инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);

- Инфекции на фоне иммунодефицита, в том числе на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией;

- Заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз);

- Туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза или при непе­реносимости терапии первой линии);

- Лепра.

При применении препарата Спарфлоксацин следует учитывать официальные националь­ные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

Повышенная чувствительность к спарфлоксацину, другим фторхинолонам или компонен­там препарата, эпилепсия, возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования ске­лета), синдром врожденного или приобретенного удлинения интервала QT, выраженные электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически зна­чимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавших­ся клинической симптоматикой; одновременный прием лекарственных средств, удли­няющих интервал QT(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средства­ми"), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелая почечная недостаточность, бе­ременность, период грудного вскармливания, поражение сухожилий при ранее проводив­шемся лечении фторхинолонами.

Реакции фотосенсибилизации в анамнезе; условия жизни (профессиональной деятельно­сти), не позволяющие ограничить инсоляцию.

У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе.

У пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной ак­тивности головного мозга, такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспали­тельные препараты, теофиллин).

У пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и па­циентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца. При миастении gravis.

При одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.

Хроническая почечная недостаточность.

У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении спарфлоксацина).

У пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени).

У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средст­ва (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии)

У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе.

Спарфлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие спарфлоксацина не имеется.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала Q-T, тахикардия, тромбоз церебральных артерий, острая ишемия миокарда и остановка сердца, аритмия, желудочковая тахикардия (torsadedepointes), вазодилятация.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диспеп­сия, боль в области живота, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха (особенно у па­циентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, нарушение по­казателей функции печени, псевдомембранозный колит.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляе­мость, сонливость, тревожность, тремор, периферическая паралгезия (аномалия воспри­ятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотиче­ские реакции, обморочные состояния, развитие судорог, тяжелые неврологические реак­ции, периферическая нейропатия, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (например диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, астения, миалгия, тендовагинит, миастения gravis, разрыв сухожилий.

Аллергические реакции: зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), узловая эритема, отек лица, сосудов или гортани, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические и анафилактоидные реакции.

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения. анемия, тромбоцитопения; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперпротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипокалиемия, гипергликемия, гипогликемия.

Прочие: фотосенсибилизация, "приливы" крови к лицу, обострение порфирии у пациен­тов с порфирией.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.