Спиронолактон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдосте- роном (минералокортикостероидным гормоном коры надпочечников). Альдостерон спо­собствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выве­дение ионов калия.

Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные от­делы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецеп­торах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызы­вает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявля­ется на 2-5 день лечения.

Абсорбция - полная. Биодоступность - 100%. Максимальная концентрацияпри ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней - 80 нг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема - 2.6 ч.

После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в том числе канренона, максимальная концентрация которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 98% (канренона - 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 0.05 л/кг. Период полувыведения -13-24 ч.

Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе - 3-2 ч, во второй -12-96 ч.

При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии). '

эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, вклю­чая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;

гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилак­тики во время лечения диуретикамии при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;

для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

болезнь Аддисона;

гиперкалиемия;-

гипонатриемия;

тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

анурия;

непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность;

период лактации (грудное вскармливание);

детский возраст до 3 лет;

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалие- мии), сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетическая нефропатия, дисменорея, гиперкальциемия, метаболиче­ский ацидоз, печеночная недостаточность, хирургические вмешательства, гинекомастия и одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию, проведе­ние местной и общей анестезии, пожилой возраст.

Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязв­ления и кровотечения желудочно-кишечного тракта, кишечная колика, диарея или запор, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, за­торможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нару­шение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин - дисменорея, аменорея, мет роррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болез­ненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гипер- креатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность. -

Со стороны обмена веществ: нарушение водно-электролитного обмена и кислотно­основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарст­венная лихорадка, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция.

Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не более 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.