Состав
1 капсула содержит:
Капсулы 50 мг
Действующее вещество: спиронолактон - 50,00 мг
Вспомогательные вещества в капсуле: натрия лаурилсульфат - 2,50 мг; магния стеарат - 2,50 мг; крахмал кукурузный - 42,50 мг; лактозы моногидрат - 127,50 мг.
Твердая желатиновая капсула:
Размер No. 3.
Крышечка: краситель хинолиновый желтый Е 104 - 0,48 %; титана диоксид Е 171 -2.00%; желатин - до 100 %.
Корпус: титана диоксид Е 171 - 2,00 %; желатин - до 100 %.
Капсулы 100 мг
Действующее вещество: спиронолактон - 100,00 мг.
Вспомогательные вещества в капсуле: натрия лаурилсульфат - 5,00 мг; магния стеарат -5.00мг; крахмал кукурузный - 85,00 мг; лактозы моногидрат - 255,00 мг.
Твердая желатиновая капсула:
Размер №0.
Крышечка: краситель солнечный закат желтый Е110 - 0,04 %; титана диоксид Е 171 - 2,00%; желатин - до 100 %.
Корпус:краситель солнечный закат желтый Е 110 - 0,04 %; титана диоксид Е 171 -2,00%, краситель хинолиновый желтый Е 104 - 0,50 %; желатин - до 100 %.
Описание
Капсулы50мг:Содержимоекапсулы:мелкозернистаягранулированная порошкообразная смесь белого цвета.
Капсула: твердая желатиновая, размером № 3; Крышечка: непрозрачная, желтого цвета; Корпус: непрозрачный, белого цвета.
Капсулы100мг:Содержимоекапсулы:мелкозернистаягранулированная порошкообразная смесь белого цвета.
Капсула: твердая желатиновая, размером No.0; Крышечка: непрозрачная, оранжевого цвета; Корпус: непрозрачный, желтого цвета.
Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Усиление диуреза обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон - 90%). Максимальная концентрация (Сmах) канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч после приёма. После ежедневного приёма 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmах достигает 80 нг/мл, время достижения Сmах после очередного утреннего приёма - 2-6 ч. Объём распределения - 0,05 л/кг.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко.
Выведение
Выводится почками; 50% - в виде метаболитов, 10% - в неизменённом виде и частично через кишечник. Период полувыведения (T1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов - до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй -12-96 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания
-Эссенциальная артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
-Отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
-Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками.
-Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия).
-Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения.
-Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания
Противопоказания:
-Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
-Болезнь Аддисона;
-Гиперкалиемия;
-Гипонатриемия;
-Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
-Анурия;
-Беременность, период кормления грудью;
-Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);
-Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
-Гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует её усилению);
-Сахарный диабет (при подтверждённой или предполагаемой хронической почечной недостаточности);
-Диабетическая нефропатия;
-Хирургические вмешательства, при проведении анестезии;
-Приём лекарственных средств, вызывающих гинекомастию;
-Местная и общая анестезия;
-Пожилой возраст;
-Нарушение менструального цикла, увеличение молочных желёз;
-Печёночная недостаточность, цирроз печени.