Суксаметоний-Биолек - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: суксаметония йодид - 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид - 7 мг, дннатрия эдетат - 0.05 мг, кислота аскорбиновая - 0,05 мг, раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М - до рH 3,3-3.6, вода для инъекций-до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант деполяризующий периферического действия.

Фармакодинамика

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с Н-холинорецспторами, вы пивает деполяризацию концевой пластинки двигательных нервов. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок, затем межреберные мышцы и диафрагма.

Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0,1 мг/кг расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0,2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц. Продолжительность действия - 5-10 мин.

Фармакокинетика

Всасывание: после внутривенного введения, действие начинается через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин.

Распределение: после внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости.

Метаболизм: короткая продолжительность действия препарата Суксаметоний-Биолек обусловлена быстрой инактивацией суксаметония холинэстеразой плазмы с образованием холина и сукцинилмонохолина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом, активность которого в 20-50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем, скорость метаболизма замедляется и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту (неактивный метаболит) и холин (активный метаболит).

Выведение: выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания

Препарат применяется только в условиях общей анестезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, при оперативных вмешательствах с высоким риском регургитации: например, при кишечной непроходимости, "остром животе", экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с неосвобожденным желудком, для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии. Отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Противопоказания:- гиперчувствителыюсть к суксаметония йодиду или к любому из вспомогательных компонентов препарата; - предрасположенность к злокачественной гипертермии;

-гиперкалиемия и состояния, увеличивающие се риск (тяжелая почечная недостаточность, прием препаратов калия), из-за возможной гиперкалием и ческой остановки сердца;

-тяжелые ожоги, множественная травма;

-тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис;

-длительная иммобилизация;

-проникающие травмы глаза с повышенным внутриглазным давлением;

-повышенное внутричерепное давление;

-нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении;

-нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром);

-врожденная недостаточность холинэстеразы;

-детский возраст до 1 года:

-беременность;

-период грудного вскармливания.

С осторожностью

-заболевания сердца;

-заболевания легких;

-состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы (кроме врожденной недостаточности холинэстеразы);

-гипотермия;

-гипермагниемия;

-гипокалиемия;

-гипокальцнемия;

-детский возраст старше 1 года;

-почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (без признаков гиперкалиемии и нейропатии).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (резкое покраснение кожных покровов, крапивница); анафилактический шок с или без бронхоспазма и снижением артериального давления; анафилактоидные реакции; бронхоспазм в результате анафилактоидных реакций; недостаточность кровообращения как результат анафилактоидных реакций.

Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия; транзиторное повышение уровня калия; угрожающая жизни гиперкалиемия; порфирия; злокачественная гипертермия с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц); тяжелый ацидоз; гиперкальциемия, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшена).

Со стороны нервной системы: повышенное внутричерепное давление.

Со стороны органа зрения: повышенное внутриглазное давление.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления; приливы крови; кратковременная брадикардия (особенно у детей, реже у взрослых); асистолия; тахикардия; аритмия (включая желудочковые аритмии); сердечнососудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление); фибрилляция желудочков и остановка сердца (вследствие гиперкалиемии); нарушение сердечной проводимости; кардиогенный шок; коллапс.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: апноэ; бронхоспазм; пролонгированный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы); ларингоспазм; поздняя дыхательная недостаточность при нарушениях нервно-мышечной передачи; отек гортани; отек легких; повышенная концентрация углекислого газа в конце выдоха (при капнометрии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение; повышенное внутрижелудочное давление (риск регургитации у беременных пациенток, пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом, а также опухолями брюшной полости).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: появление мышечной боли через 10-12 часов после введения препарата; фасцикуляции мышц; рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемии и миоглобинурии; миалгия как результат мышечных фасцикуляции, наиболее часто развивается в области шеи, плечевого пояса, грудной клетки и спине, особенно у пациентов среднего возраста; незначительный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен с помощью пропофола или небольшой дозы недсполяризующего миорслаксанта; мышечные сокращения вместо расслабления (часто на фоне дистрофической миотонии или врожденной миотонии); длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, который также может быть следствием идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения активности холинэстеразы в плазме; миоглобинемия (этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с или без мышечных фасцикуляций); миоглобинурия и повышенная активность креатинфосфокиназы, главным образом, у детей, получавших суксаметоний в сочетании с галотаном.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией; гемоглобинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Пациенты не должны управлять транспортными средствами и механизмами в течение как минимум 24 часов после введения препарата.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.

Упаковка

По 5 мл в ампулы. По 5 или 10 ампул в пачке картонной вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным (в случае необходимости).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С.

Замораживание не допускается.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

1 год и 6 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-002685/07

Владелец Регистрационного удостоверения

ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО

Производитель

ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО

Представительство

ФАРМСТАНДАРТ ОАО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство