Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
Активное вещество: суксаметония йодид - 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид -7 мг; динатрия эдетат(соль динатриевая этилендиаминтетрауксуснойкислоты; трилон Б) - 0,05 мг; аскорбиновая кислота - 0,05 мг;хлористоводородная кислота 0,1 М раствор - до pH 3,3-3,6;вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант деполяризующий периферического действияФармакодинамика
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно- мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки двигательных нервов. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич.
После внутривенного введения миорелаксация происходитв следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок, затем межреберные мышцы и диафрагма.
Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. Продолжительность действия 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы:
0,1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему;
0,2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания).
Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика
Всасывание: После внутривенного введения, действие начинается через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Короткая продолжительность действия суксаметония йодида обусловлена быстрой инактивацией холинэстеразой плазмы крови с образованием холина и сукцинилмонохолина. Период полувыведения (Т1/2) составляет 90 секунд при нормальном уровне холинэстеразы плазмы крови. Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом активность которого в 20-50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем скорость метаболизма замедляется и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту и холин. Выводится почками. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.
Показания
Препарат применяется только в условиях общей анестезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, при оперативных вмешательствах с высоким риском регургитации: например, при кишечной непроходимости, "остром животе", экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с неосвобожденным желудком, для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии. Отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания
Противопоказания:Суксаметония йодид (дитилин) не влияет на уровень сознания и не должен вводиться пациентам вне наркоза.
-гиперчувствительность к суксаметония йодиду или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
-предрасположенность к злокачественной гипертермии;
-гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность, прием препаратов калия), из-за возможной гиперкалиемической остановки сердца;
-тяжелые ожоги, множественная травма;
-тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис;
-длительная иммобилизация;
-проникающие травмы глаза с повышенным внутриглазным давлением;
-повышенное внутричерепное давление;
-нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении;
-нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром);
-врожденная недостаточность холинэстеразы;
-детский возраст до 1 года;
-беременность;
-период грудного вскармливания.
С осторожностью
-Заболевания сердца;
-заболевания легких;
-состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы (кроме врожденной недостаточности холинэстеразы);
-гипотермия;
-гипермагниемия;
-гипокалиемия;
-гипокальциемия;
-детский возраст старше 1 года;
-почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (без признаков гиперкалиемии и нейропатии).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (резкое покраснение кожных покровов, крапивница); анафилактический шок с или без бронхоспазма и снижением артериального давления; анафилактоидные реакции; бронхоспазм в результате анафилактоидных реакций; недостаточность кровообращения как результат анафилактоидных реакций.
Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия, угрожающая жизни гиперкалиемия. порфирия, злокачественная гипертермия с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), тяжелый ацидоз, гиперкальциемия, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшенна).
Со стороны нервной системы: повышенное внутричерепное давление.
Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно - сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, приливы крови, кратковременная брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и у взрослых), асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление); фибрилляция желудочков, нарушение сердечной проводимости, кардиогенный шок, коллапс.
Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы), ларингоспазм, поздняя дыхательная недостаточность при нарушениях нервно-мышечной передачи, отек гортани, отек легких, повышенная концентрация углекислого газа в конце выдоха (при капнометрии).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, повышенноевнутрижелудочное давление (риск регургитации у беременных пациенток, пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом, а также опухолями брюшной полости).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: появление мышечной боли через 10-12 часов после введения препарата, фасцикуляции мышц, рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемии и миоглобинурии, миалгия как результат мышечных фасцикуляций, наиболее часто развивается в области шеи. плечевого пояса, грудной клетки и спине, особенно у пациентов среднего возраста, незначительный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен с помощью пропофола или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта, мышечные сокращения вместо расслабления (часто на фоне дистрофической миотонии или врожденной миотонии), длительный паралич в результате развития "двойного блока" и нарушения нервно-мышечной передачи, который также может быть следствием идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения активности холинэстеразы в плазме крови, миоглобинемия (этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с или без мышечных фасцикуляций), миоглобинурия и повышенная активность креатинфосфокиназы, главнымобразом у детей, получавших суксаметоний в сочетаниис галотаном.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности, главным образом у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией, гемоглобинурия.
Общие расстройства: гипертермия.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.Упаковка
Но 5 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой, или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкциейпо применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-004086