Топогин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Мизопростол - синтетическое производное простагландина Е1. Мизопростол индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширяет шейку матки, что облегчает удаление содержимого полости матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Всасывание

При пероральном применении мизопростол быстро всасывается. Прием мизопростола с пищей не изменяет биодоступности активного метаболита (мизопростоловой кислоты), но снижает максимальную концентрацию в плазме вследствие более медленной адсорбции. Время достижения максимальной концентрации мизопростоловой кислоты составляет примерно 30 мин, максимальная концентрация (C_max) - 1 мкг/л, период полувыведения (Т1/2) - 20-40 мин. При нарушении функции почек С_mаxможет повышаться почти в 2 раза, удлиняться Т1/2.

Распределение

В плазме крови мизопростоловая кислота связывается с белками менее чем на 90 %. Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизм мизопростола происходит в стенках ЖКТ и печени до фармакологически активной мизопростоловой кислоты.

Выведение

Выводится почками - 64-73 % в течение первых 24 часов (56 % в течение первых 8 часов) и с желчью (15 % в течение первых 24 часов).

Медикаментозное прерывание развивающейся маточной беременности на ранних сроках (длительность аменореи не более 42 дней) в сочетании с мифепристоном.

-сердечно-сосудистые заболевания;

-заболевания, связанные с простагландиновой зависимостью, или противопоказания к применению простагландинов: глаукома, бронхиальная астма, артериальная гипертензия;

-эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, в том числе сахарный диабет, нарушение функции надпочечников;

-острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;

-гормонозависимые опухоли;

-анемия;

-нарушение гомеостаза;

-беременность сроком более 42 дней аменореи;

-беременность, которая не подтверждена при помощи УЗИ или биологического теста;

-период грудного вскармливания;

-детский возраст до 18 лет;

-применение внутриматочных контрацептивов (ВМК) (перед применением необходимо удалить ВМК);

-подозрение на внематочную беременность;

-противопоказания к применению мифепристона.

Риск возникновения сердечно-сосудистых нарушений

Отмечены редкие, но тяжелые случаи сердечно-сосудистых нарушений (инфаркт миокарда и/или спазм коронарных артерий или сильное снижение давления) при интравагинальном или внутримышечном введении большой дозы аналога простагландина, включая мизопростол. По этой причине женщины с фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, возраст старше 35 лет, хроническое курение, гиперлипидемия) должны применять препарат Топогин с осторожностью.

Резус-алллоимунизация

При медикаментозном прерывании беременности необходимо определить резус и затем принять меры для профилактики резус-аллоимунизации, как и другие общие меры, которые обычно принимаются при любом другом методе прерывания беременности.

Применение контрацепции после медикаментозного прерывания беременности

В ходе клинических исследований было установлено, что следующая беременность наступает в период между выходом эмбриона и возобновлением менструаций. По этой причине рекомендуется начать прием контрацептива сразу после медицинского подтверждения прерывания беременности, проведенного медикаментозным методом.

Другое

Также необходимо соблюдать меры предосторожности, относящиеся к применению мифепристона.

Беременность

Мизопростол может применяться в период беременности ТОЛЬКО с целью ее прерывания. Применение мифепристона и мизопростола или только мизопростола при беременности может повлечь за собой формирование врожденных дефектов/уродств. Пренатальное воздействие мизопростола связано с развитием синдрома Мебиуса (врожденное нарушение функций лицевого нерва, которое может сопровождаться дефектами конечностей) и синдрома амниотических перетяжек (деформации конечностей/ампутации, особенно косолапость, ахейрия, олигодактилия и, среди прочего, волчья пасть). Женщины, которые решили прервать беременность медикаментозным методом, должны получить подробную консультацию о риске возникновения тератогенного эффекта для плода (см. раздел "Особые указания"), если аборт не будет завершен, а повторное прерывание беременности нежелательно.

Следовательно:

-Женщины должны быть предупреждены, что из-за риска неудачи медикаментозного прерывания беременности и риска для плода последующий визит к врачу является обязательным.

-При диагностировании неудачи метода во время последующего визита к врачу (жизнеспособное продолжение беременности) и с согласия пациентки аборт должен быть завершен при помощи процедуры повторного прерывания беременности.

-Если пациентка желает сохранить беременность, необходимо провести тщательную ультразвуковую сканограмму в специализированном центре.

Грудное вскармливание

Мифепристон является липофильным соединением и, теоретически, может выделяться в материнское грудное молоко. Однако данные об этом отсутствуют. Мизопростол также может выделяться в грудное молоко и, следовательно, женщины должны избегать кормить грудью при применении мифепристона или мизопростола.

Грудное вскармливание следует прекратить на 7 дней после проведения медикаментозного аборта (начиная с момента приема мифепристона).

Нежелательные явления, классифицированные по органам и системам, перечислены ниже в порядке убывающей частоты выявления: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (для установления частоты которых данных недостаточно).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции вследствие аборта.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактический шок, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль.

Нарушения со стороны сосудов: отмечались редкие, но тяжелые, случаи сердечно­сосудистых нарушений (инфаркт миокарда и/или спазм коронарных артерий или сильное снижение давления) в основном при запрещенном интравагинальном способе применения таблеток мизопростола.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея; часто - спазмы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - аллергическая сыпь, эригродермия, узловатая эритема, токсический эпидермальный некролиз; очень редко - отек Квинке.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - боль в пояснице.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - сокращения матки или спазмы в первые часы после приема мизопростола; часто - обильные кровотечения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - недомогание, симптомы поражения блуждающего нерва (приливы жара, головокружение, озноб), высокая температура.

По 4 таблетки в ПВХ/ПТФХЭ/А1-блистер или А1/А1-блистер.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

18 мес. - для ПВХ/ПТФХЭ/Аl-блистеров.

2 года - для Аl/Аl-блистеров.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.