Лекарственный справочник

Торасемид Канон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Торасемид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Дозировка 5 мг

1 таблетка содержит:

активное вещество: торасемид 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 37 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, кроскармеллоза натрия 7 мг, маннитол 52 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37,6 мг.

Дозировка 10 мг

1 таблетка содержит:

активное вещество: торасемид 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 53,5 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, кроскармеллоза натрия 10,5 мг, маннитол 78 мг, маг­ния стеарат 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 56 мг.


Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые с риской, белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое средство.

Фармакодинамика

Торасемид является "петлевым" диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Диуретический эффект развивается примерно через час после приема внутрь, достигая максимума через 2-3 ч и сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Торасемид снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении "лежа" и "стоя".
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудоч­но-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме отмечается через 1 -2 ч после приема внутрь. Биодоступность - 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.

Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата. Распределение

Связь с белками плазмы крови более 99 %.

Объем распределения (Vd) у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л. У пациентов с циррозом печени Vdувеличивается вдвое.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В резуль­тате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (Ml, МЗ и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 %, соответственно.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев со­ставляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (Ml- 12 %, МЗ - 3 %, М5 - 41 %).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечная недостаточность: При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 мета­болитов МЗ и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Печеночная недостаточность: При печеночной недостаточности концентрация торасе­мида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Возраст: Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с тако­вым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.


Показания

-отёчный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
-артериальная гипертензия.

Противопоказания

Противопоказания:
-повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата;
у пациентов с аллергией на сульфаниламиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид;
-почечная недостаточность с анурией;
-печеночная кома и прекома;
-выраженная гипокалиемия;
-выраженная гипонатриемия;
-гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
-резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
-гликозидная интоксикация;
-острый гломерулонефрит;
-синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
-декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
-гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
-повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
-аритмия;
-хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
-возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены);
-период лактации.

С осторожностью

-артериальная гипотензия;
-стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
-гипопротеинемия;
-нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
-желудочковая аритмия в анамнезе;
-острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
-диарея;
-панкреатит;
-гипокалиемия;
-гипонатриемия;
-нарушение функции печени, цирроз печени, почечная недостаточность, гепатореналь-ный синдром;
-сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
-подагра, гиперурикемия;
-анемия;
-одновременный прием сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ);
-беременность.

Беременность и лактация

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Препарат Торасемид Канон можно применять во время беременности только в том случае, когда возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, под пристальным контролем врача и только в минимальных дозах.
Данных о выделении торасемида в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата Торасемид Канон грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные эффекты

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто - >1/10 назначений (>10%)

часто - от >1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%)

нечасто - от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%)

редко - от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%)

очень редко - <1/10000 назначений (<0.01 %)

частота не известна - невозможно оценить на основе имеющихся данных

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота не известна: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: полидипсия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Частота не известна: снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация ла­тентно протекающего сахарного диабета).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль, сонливость.

Нечасто: судороги мышц нижних конечностей.

Частота не известна: спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощу­щение онемения, "ползания мурашек" и покалывания).

Нарушения со стороны органа зрения

Частота не известна: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частота не известна: нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило,

обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: экстрасистолия, аритмия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Частота не известна: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбозы глубоких вен, тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: носовые кровотечения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея.

Нечасто: боль в животе, метеоризм.

Частота не известна: сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, дис­пепсические расстройства.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота не известна: внутрипеченочный холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота не известна: кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота не известна: мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия.

Нечасто: учащенные позывы к мочеиспусканию.

Частота не известна: олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыво­дящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Частота не известна: снижение потенции.

Общие расстройства и нарушение в месте введения

Нечасто: лихорадка, астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность. Тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота не известна: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, не­большое повышение концентрации щелочной фосфатазы в крови, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, повышение активности некоторых "пече­ночных" ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).

Нарушения со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса

Частота не известна: гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к разви­тию тромбов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были за­мечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки 5 мг, 10 мг.

Упаковка

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002270

Владелец Регистрационного удостоверения

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО