Лекарственная форма
таблеткиСостав
Дозировка 5 мг
1 таблетка содержит:
активное вещество: торасемид 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 37 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, кроскармеллоза натрия 7 мг, маннитол 52 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37,6 мг.
Дозировка 10 мг
1 таблетка содержит:
активное вещество: торасемид 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 53,5 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, кроскармеллоза натрия 10,5 мг, маннитол 78 мг, магния стеарат 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 56 мг.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые с риской, белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.Фармакотерапевтическая группа
Диуретическое средство.Фармакодинамика
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме отмечается через 1 -2 ч после приема внутрь. Биодоступность - 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.
Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата. Распределение
Связь с белками плазмы крови более 99 %.
Объем распределения (Vd) у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л. У пациентов с циррозом печени Vdувеличивается вдвое.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (Ml, МЗ и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 %, соответственно.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (Ml- 12 %, МЗ - 3 %, М5 - 41 %).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечная недостаточность: При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов МЗ и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
Печеночная недостаточность: При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
Возраст: Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.
Показания
Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
Беременность и лактация
Побочные эффекты
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто - >1/10 назначений (>10%)
часто - от >1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%)
нечасто - от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%)
редко - от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%)
очень редко - <1/10000 назначений (<0.01 %)
частота не известна - невозможно оценить на основе имеющихся данных
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота не известна: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: полидипсия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Частота не известна: снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль, сонливость.
Нечасто: судороги мышц нижних конечностей.
Частота не известна: спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, "ползания мурашек" и покалывания).
Нарушения со стороны органа зрения
Частота не известна: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Частота не известна: нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило,
обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: экстрасистолия, аритмия, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Частота не известна: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбозы глубоких вен, тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: носовые кровотечения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея.
Нечасто: боль в животе, метеоризм.
Частота не известна: сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота не известна: внутрипеченочный холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота не известна: кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота не известна: мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия.
Нечасто: учащенные позывы к мочеиспусканию.
Частота не известна: олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Частота не известна: снижение потенции.
Общие расстройства и нарушение в месте введения
Нечасто: лихорадка, астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность. Тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Лабораторные и инструментальные данные
Частота не известна: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, небольшое повышение концентрации щелочной фосфатазы в крови, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, повышение активности некоторых "печеночных" ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).
Нарушения со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса
Частота не известна: гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбов.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 5 мг, 10 мг.Упаковка
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002270