Лекарственная форма
Пластырь трансдермальный.Состав
Транстек 35 микрограмм/ч пластырь трансдермальный:Один пластырь трансдермальный содержит действующее вещество бупренорфин 20 мг. Поверхность, содержащая активное вещество: 25 см2.Размер пластыря трансдермального: 72x72 мм ± 2 мм.Номинальная скорость высвобождения: 35 микрограмм бупренорфина в час (в течение 96 часов).Вспомогательные вещества: олеилолеат 30 мг, повидон К 90 20 мг, левулиновая кислота 20 мг.Адгезивная матрица: поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат-ко-винилацетат], поперечно-связанный (Durotak 387-2054) 110 мг.Транстек 52,5 микрограмм/ч пластырь трансдермальный:Один пластырь трансдермальный содержит действующее вещество - бупренорфин 30 мг. Поверхность, содержащая активное вещество: 37,5 см2.Размер пластыря трансдермального: 72x97 мм ± 2 мм.Номинальная скорость высвобождения: 52,5 микрограмм бупренорфина в час (в течение 96 часов).Вспомогательные вещества: олеилолеат 45 мг, повидон К 90 30 мг, левулиновая кислота 30 мг.Адгезивная матрица: поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат-ко-винилацетат], поперечно-связанный (Durotak 387-2054) 165 мг.Транстек 70 микрограмм/ч пластырь трансдермальный:Один пластырь трансдермальный содержит действующее вещество - бупренорфин 40 мг. Поверхность, содержащая активное вещество: 50 см2.Размер пластыря трансдермального: 72x122 мм ± 2 мм.Номинальная скорость высвобождения: 70 микрограмм бупренорфина в час (в течение 96 часов).Вспомогательные вещества: олеилолеат 60 мг, повидон К 90 40 мг, левулиновая кислота 40 мг.Адгезивная матрица: поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат-ко-винилацетат], поперечно-связанный (Durotak 387-2054) 220 мг.Описание
Прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета. В центре имеется резервуар - матрица препарата.Внешний вид матрицы, содержащей активную субстанцию - светло-коричневая липкая масса, нанесенная на тканевую основу пластыря.Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонистФармакодинамика
Бупренорфин - сильный опиоидный анальгетик, действует как агонист μ-опиоидных рецепторов и антагонист к-опиоидных рецепторов. Бупренорфин сходен с морфином, но имеет определенные клинико-фармакологические особенности.
Отношение анальгетической активности бупренорфина к морфину определяется следующим образом:
Морфин перорально соотносится с бупренорфином в пластыре трансдермальном как 1: 75 - 115 (при многократном применении у пациентов с хроническим болевым синдромом).
Кроме того, для сопоставления анальгетического эффекта следует учитывать такие факторы как путь введения препарата, показание, по которому применяется препарат, клиническое состояние пациента и межиндивидуальную вариабельность.
Побочные эффекты сходны с другими опиоидными анальгетиками. У бупренорфина риск развития зависимости ниже, чем при применении морфина.Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы крови около 96%. Метаболизируется в печени до N-дезалкилбупренорфина (норбупренорфин) и глюкуронированных метаболитов. 2/3 активного вещества выделяется в неизмененном виде через кишечник и 1/3 выводится почками в виде конъюгатов неизмененного или дезалкилированного бупренорфина. Может наблюдаться кишечно-печёночная рециркуляция.После аппликации пластыря трансдермального Транстек, бупренорфин абсорбируется через кожу. Постоянный приток активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.При первом применении концентрация бупренорфина в плазме крови постепенно повышается и через 12-24 часа достигает минимальной эффективной 100 пг/мл. Из исследований пластыря трансдермального Транстек 35 микрограмм/ч известно, что средняя максимальная концентрация Стах=200-300 пг/мл наблюдается при среднем времени достижения максимальной концентрации tmax=60-80 часов.После удаления пластыря трансдермального Транстек концентрация бупренорфина в плазме постепенно снижается с приблизительным периодом полувыведения 30 часов (от 22 до 36 ч). Благодаря продолжающейся абсорбции бупренорфина из подкожной клетчатки, бупренорфин выводится медленнее, чем при внутривенном введении. Бупренорфин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В экспериментах на беременных и небеременных крысах выявлено, что концентрация бупренорфина в головном мозге, где обнаруживается только неизмененный бупренорфин, после парентерального применения в 2-3 раза выше, чем при пероральном применении. После внутримышечного или перорального применения у плода отмечается накопление бупренорфина в просвете пищеварительного тракта, вероятно, вследствие экскреции с желчью и недоразвития механизма энтерогепатической циркуляции.Показания
Болевой синдром средней и высокой интенсивности при онкологических заболеваниях; болевой синдром высокой интенсивности, при неэффективности ненаркотических анальгетиков. Транстек не показан при острой боли.Противопоказания
Противопоказания:- повышенная чувствительность к бупренорфину, адгезивному или вспомогательным веществам препарата (см. раздел "Состав"),- применение у пациентов с опиоидной зависимостью, а также для лечения опиоидного абстинентного синдрома,- состояния, которые могут повлечь за собой либо уже сопровождаются нарушениями дыхания или угнетением дыхательного центра,- совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), и в течение двух недель после отмены ингибиторов МАО (см. "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"),- миастения,- алкогольный делирий,- возраст до 18 лет (нет данных),- беременность и период лактации (см. раздел "Применение при беременности и лактации")С осторожностью
- острая алкогольная интоксикация,- судорожный синдром,- черепно-мозговая травма, - состояние шока,- нарушение сознания неясного генеза, внутричерепная гипертензия неясного генеза,- совместно с препаратами, угнетающими дыхание (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"),- у пациентов, подозреваемых в злоупотреблении наркотическими препаратами,- при нарушениях функции печени (см. раздел "Особые указания"),- у пациентов с повышенной температурой тела, либо подвергающихся перегреву в условиях повышенной температуры окружающей среды (см. раздел "Особые указания").Беременность и лактация
Применение Транстека при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.Данные о применении Транстека в период беременности отсутствуют. В ходе исследований на животных была выявлена репродуктивная токсичность. Возможные риски для человека не определены.На поздних сроках беременности высокие дозы бупренорфина могут вызывать угнетение дыхания у новорожденного даже после краткосрочного применения. Длительное применение бупренорфина во время последнего триместра беременности может привести к развитию симптомов "отмены" у новорожденного.ЛактацияБупренорфин проникает в грудное молоко. В ходе исследований на крысах было обнаружено, что бупренорфин может подавлять лактацию.Транстек не следует назначать во время кормления грудью.Побочные эффекты
Сообщалось о следующих побочных эффектах.Для оценки частоты развития побочных эффектов используется следующая градация: Очень часто: (> 1/10)Часто: (≥ 1/100, < 1/10)Нечасто: (≥ 1/1000, < 1/100)Редко: (≥ 1/10000, < 1/1000)Очень редко: (≤ 1/10000)Недостаточно данных: на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту.А) Наиболее частые системные побочные эффекты - тошнота и рвота.Наиболее частые побочные эффекты в месте аппликации - эритема и кожный зуд.Б) Со стороны иммунной системы.Очень редко: серьезные аллергические реакции*.Со стороны обмена веществ и питания.Редко: потеря аппетита.Нарушения психики.Нечасто: спутанность сознания, нарушения сна, беспокойство.Редко: психотомиметические эффекты (например, галлюцинации, тревога, ночные кошмары), снижение либидо.Очень редко: лекарственная зависимость, изменение настроения.Со стороны нервной системы.Часто: головокружение, головная боль.Нечасто: седативный эффект, сонливость.Редко: нарушение концентрации внимания, нарушение речи, онемение, нарушение равновесия, парестезии (например, ощущение покалывания или жжения кожи).Очень редко: фасцикуляции, изменение восприятия вкуса.Со стороны органа зрения.Редко: нарушение зрения, "затуманенное" зрение, отек век.Очень редко: миоз.Со стороны органа слуха.Очень редко: боль в ухе.Со стороны сердечно-сосудистой системы.Нечасто: нарушение кровообращения (артериальная гипотензия, реже коллапс). Редко: "приливы" жара.Со стороны дыхательной системы.Часто: одышка.Редко: угнетение дыхания.Очень редко: гипервентиляция, икота.Со стороны пищеварительной системы.Очень часто: тошнота.Часто: рвота, запор.Нечасто: сухость во рту.Редко: изжога.Очень редко: позывы к рвоте.Со стороны кожи и подкожных тканей.Очень часто: покраснение, зуд.Часто: экзантема, повышенное потоотделение.Нечасто: сыпь.Редко: крапивница.Очень редко: пустулезная и везикулезная сыпь.Со стороны мочеполовой системы.Нечасто: задержка мочи, нарушение мочеиспускания.Редко: нарушение эрекции.Общие расстройства и местные реакции.Часто: отек, утомляемость.Нечасто: истощение.Редко: синдром "отмены"*, кожные реакции в месте аппликации. Очень редко: боль в груди.* Смотри раздел В) нижеВ) В некоторых случаях развиваются отсроченные аллергические реакции с выраженными признаками воспаления. В таких случаях применение Транстека следует прекратить.Бупренорфин характеризуется низким риском развития зависимости. После отмены препарата проявление синдрома "отмены" маловероятно. Это связано с очень медленной диссоциацией бупренорфина с опиоидными рецепторами и постепенным снижением концентрации вещества в сыворотке крови (обычно в течение 30 ч после снятия последнего пластыря трансдермального). Однако после длительного применения Транстека нельзя полностью исключить возможности развития симптомов, сходных с синдромом "отмены" опиоидов. К таким симптомам относятся: тревога, ажитация, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и желудочно-кишечные расстройства.Если возникли любые указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Форма выпуска/дозировка
Пластырь трансдермальный 35, 52,5 и 70 мкг/час.Упаковка
По 1 пластырю трансдермальному в саше.По 3, 5 или 10 саше вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.Регистрационный номер
П N015004/01-2003