Лекарственная форма
раствор для внутривенного введенияСостав
Активное вещество:
Трописетрона гидрохлорид в пересчете на трописетрон или Тропиндол® (Трописетрон) 1,00 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия цитрат 4,30 мг
Лимонная кислота моногидрат 2,25 мг
Вода для инъекций до 1,0 млОписание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонистАТХ
A.04.A.A Антагонисты серотониновых 5HT3-рецепторов
A.04.A.A.03 Трописетрон
Фармакодинамика
Трописетрон - высокоселективный конкурентный антагонист 5-НТ3-рецепторов (подкласс рецепторов к серотонину), расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Некоторые химиотерапевтические средства, могут способствовать выделению серотонина (5-НТ) из энтерохромаффиноподобных клеток, расположенных в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что способствует возникновению рвотного рефлекса и тошноты. Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-НТ3-рецепторов на периферических нейронах, принимающих участие в возникновении этого рефлекса, а также может оказывать дополнительное прямое действие на 5- НТ3-рецепторы, расположенные в ЦНС и опосредующие влияние блуждающего нерва на area postrema. Полагают, что эти эффекты являются основой механизма противорвотного действия трописетрона.
Длительность действия трописетрона составляет 24 часа, что позволяет применять его один раз в день. Не вызывает экстрапирамидных расстройств. При проведении повторных курсов эффективность сохраняется.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы (преимущественно с а-гликопротеинами) составляет 70 %. Метаболизм трописетрона осуществляется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, в частности с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. У лиц с высоким уровнем метаболизма трописетрона период полувыведения составляет около 8 часов; при медленном метаболизме период полувыведеиия удлиняется и может составлять 30-45 часов. Препарат выводится преимущественно почками (70 % в виде метаболитов; около 8 % в неизмененном виде), через кишечник выводится примерно 15 % препарата в виде метаболитов.Показания
-Предупреждение и лечение тошноты и рвоты, возникающих при проведении противоопухолевой химиотерапии;
-Предупреждение и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5- НТ3-рецепторов или к другим компонентам препарата.
Беременность (за исключением хирургических вмешательств при проведении медицинского аборта).
Период кормления грудью
Детский возраст до 2-х лет.
С осторожностью
Тропиндол следует назначать с осторожностью в случаях одновременного применения средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также на фоне терапии антиаритмическими препаратами или бета- адреноблокаторами (опыт одновременного применения Тропиндола и средств для наркоза в таких случаях ограничен); при артериальной гипертензии.Побочные эффекты
При применении препарата в дозе 2 мг наиболее часто сообщалось о развитии головной боли; в дозе 5 мг также наблюдались запор и реже головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея.
Редко при применении трописетрона наблюдались аллергические реакции ("прилив" крови к коже лица, крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм), крайне редко - коллапс, обморочные состояния, остановка сердца (причинно-следственная связь с применением трописетрона не установлена).
Особые указания
У лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина период полувыведения трописетрона удлинен (в 4-5 раз, по сравнению с лицами с высоким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина). Однако, при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов, относящихся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина, необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата, составляющей 5 мг, не возникает.
У пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут повышаться, однако при применении трописетрона у таких пациентов в виде рекомендуемых 6-дневных курсов в дозе 5 мг/сут, коррекции режима дозирования препарата не требуется.
Некоторые побочные действия препарата, такие как головокружение и повышенная утомляемость, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакцийФорма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного введения.Упаковка
Раствор для внутривенного введения по 5 мг/5 мл (1 мг/мл) во флаконах. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 50, 85, 100 флаконов с инструкциями по применению, из расчета одна инструкция на 10 флаконов, в коробке из картона (для стационаров).
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С.Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
Р N001073/01Дата регистрации
09.02.2009Дата обновления информации
24.10.2015