Цитрамон П - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические с риской и фаской, с запахом какао.

Комбинированный препарат.

Aцетилсалицшовая кислота (АСК) обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Парацетамол обладает анальгезирующим жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием.

Кофеин уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность; повышает тонус сосудов головного мозга.

АСК: при приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбум и нэстеразой. поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60 %) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочивозрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 ч. с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

максимальная концентрация достигается через 0,5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при приеме в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения. Кофеин: при приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости.

Максимальная концентрация достигается через 50-75 мин и составляег 1.58-1.76 мг/.п. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Объем распределения у взрослых - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин, которые впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3.9-5,3 ч (иногда - до 10 ч). у новорожденных - 65-130 ч (к 4-7 мес жизни снижается к значению как у взрослых). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных - до 85 %).

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):

-головная боль;

-мигрень;

-зубная боль;

-невралгия;

-миалгия;

-артралгия:

-альгодисменорея.

Лихорадочный синдром:

-при острых респираторных заболеваниях (ОРЗ), в том числе при гриппе.

Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); гемофилия; геморрагический диатез, гипопротромбинемия;портальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность:беременность, период лактации;дефицитглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;артериальная гипертензия III степени; тяжелое течение ишемической болезни сердца; глаукома; повышенная возбудимость; нарушения сна; хирургическиевмешательства, сопровождающиеся кровотечением: детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на (фоне вирусных заболеваний).

Применение во время беременности и в период лактации противопоказано.

Аллергические реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), брон­хоспазм.

-Со стороны пищеварительного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, ге- патотоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

-Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и ДР-)-

-Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.

-Со стороны центральной нервной системы: при длительном приеме - головокружение, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах, глухо­та.

-Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, при длительном применении - поражение почек с папиллярным некрозом.

Возможно развитие у детей синдрома Рейе (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, наруше­ния функции печени).

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.