Цитрамон Ультра - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, двояковыпуклые, про­долговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Комбинированныйпрепарат, включающий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающими противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование,улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Парацетамолобладает анальгетическим, жаропонижающим и крайнеслабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженнойспособностью быстрогидролизуется ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательныйцентры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственнуюифизическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практическинеоказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему (ЦНС), однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Ацетилсалициловая кислота:после приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергаетсяпресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени(деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстрогидролизуется холинэстеразами плазмыи альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловаякислота циркулируетв связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости. ТС_mах - 2ч для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами. Биотрансформируется в печени с образованием4 метаболитов.

Выведениеацетилсалициловой кислотыосуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ееметаболитов. При защелачиваниимочи ухудшается реабсорбцияионизированных салицилатов,экскрецияих значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы:при приеме небольших доз Т1/2составляет 2-3 ч, с увеличением дозы - может возрастатьдо 15-30 ч.У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.

Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТСmax - 0.5-2 ч; Сmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергаетсяокислению микросомальнымиферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изоферментCYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Увзрослыхпреобладает глюкуронирование, у новорожденных сульвтирование. Конъюгированныеметаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической)активностью.

Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3- метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Т1/2 - 1-4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):

-Головная боль различного происхождения;

-Мигрень;

-Зубная боль;

-Миалгия;

-Артралгия;

-Невралгии;

-Альгодисменорея;

-Лихорадочное состояние при ОРВИ (в т.ч. гриппе).

Гиперчувствительность к компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхи­альной астмы, поли поза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других не­стероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные поражения же­лудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обост­рения), желудочно-кишечное кровотечение; гипокоагуляция, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотече­нием; портальная гипертензия; тяжелое течение ишемической болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; беременность (I и IIIтриместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегйдрогеназы, лактазы, неперено­симость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; глаукома; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), повышенная возбудимость, нарушения сна; детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Подагра, заболевания печени, почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкогольные поражения печени, алкого­лизм, беременность, период лактации, пожилой возраст.