Цитрамон П - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями плоскоцилиндрические с за­пахом какао.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и со­судодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, по­вышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормалтзации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспали­тельным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Ацетилсалициловая кислота

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элими­нации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации -2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при под­щелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и зна­чительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме неболь­ших доз период полувыведения - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У но­ворожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Парацетамол

Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации достигается через 0.5-2 ч; максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плаз- - ' ме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидрокси- лированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препара­та также участвует изофермент CYP2E1. Т1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Кофеин

При приеме внутрь абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасы­вание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время дости- ‘ жения максимальной концентрации - 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация - 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко про­никает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0.4- 0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У ’взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксанти- ны, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у но­ворожденных - до 85%).

"Цитрамон П" применяют при:

- болевом синдроме слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

-лихорадочном синдроме: при острых респираторных заболеваниях, в том числе при гриппе.

- гиперчувствительность;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

-желудочно-кишечное кровотечение;

- бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом АСК или других нестероидных противовоспалительных препаратов;

-гемофилия;

-геморрагический диатез;

-гипопротромбинемия;

-портальная гипертензия;

-авитаминоз К;

-почечная недостаточность;

-дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

-выраженная артериальная гипертензия;

-тяжелое течение ишемической болезни сердца;

-глаукома;

-повышенная возбудимость;

-нарушения сна;

-хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением;

-детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на

фоне вирусных заболеваний).

"Цитрамон П" противопоказан при беременности (I и III триместры) и в период лактации;

Аллергические реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточи­вость десен, пурпура и др.).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении - головокруже­ние, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, при длительном применении -поражение почек с папиллярным некрозом.

Возможно развитие у детей синдрома Рейе (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушение функции печени).

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке.

По 1, 2, 3, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачки кар­тонные.

Контурные упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.