ВАНЭЛ - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Мягкие желатиновые капсулы яйцевидной формы, белого с желтовато-коричневатым оттенком цвета, содержащие густую суспензию почти белого цвета.

Препарат ВАНЭЛ в качестве действующего вещества содержит гестаген прогестерон, аналогичный натуральному прогестерону, гормону желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выделение азота с мочой.

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) отмечается через 1-3 часа после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 /мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 часов после приема.

Метаболизм

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфапрегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов, 95 % из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнадиол (прегнадион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Всасывание

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов. При введении в дозах более 200 мг в сутки, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-нрегнадиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнадиол (прегнадион). Эго подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmах 142 нг/мл через 6 часов).

Прогестерондефицитные состояния у женщин:

Для приема внутрь:

-угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона;

-бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

-предменструальный синдром;

-нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;

-фиброзно-кистозная мастопатия;

-период менопаузального перехода;

-менопаузальная (заместительная) гормонональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).

Для интравагинального применения:

-МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);

-предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек);

-поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;

-поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;

-преждевременная менопауза;

-МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами);

-бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

-угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.

Повышенная чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата; тромбоз глубоких вен; тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт); внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе; врожденная или приобретенная предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам; кровотечения из половых путей неясного генеза; неполный аборт; порфирия; установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов; тяжелые заболевания печени (в том числе, холестатическая желтуха, гепатит, синдром Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена); период грудного вскармливания.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.

Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности.

Препарат при беременности следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при пероральном способе применения препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей классификацией: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (< 1 /10000).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Часто: нарушения менструального цикла, аменорея, ациклические кровотечения;

Нечасто: мастодиния.

Нарушения со стороны психики:

Очень редко: депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль;

Нечасто: сонливость, преходящее головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: вздутие живота;

Нечасто: рвота, диарея, запор;

Редко: тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчно-выводящих путей:

Нечасто: холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: крапивница.

Нарушения со стороны кожи подкожных тканей:

Нечасто: акне, зуд;

Очень редко: хлоазма.

Сонливость, преходящее головокружение возможны, как правило, через 1-3 ч после перорального приема препарата. Данные нежелательные реакции могут быть уменьшены путем снижения дозы, применением препарата перед сном или переходом на вагинальный путь введения.

Эти нежелательные реакции обычно являются первыми признаками передозировки.

Сонливость и/или преходящее головокружение наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта прогестерона.

Если курс лечения начинается слишком рано (в первой половине менструального цикла, особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или ациклические кровотечения.

Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или ациклические кровотечения характерны для всех гестагенов.

Применение в клинической практике

При применении в клинической практике отмечены следующие нежелательные явления при пероральном применении прогестерона: бессонница, предменструальный синдром, напряженность в молочной железе, выделения из влагалища, боли в суставах, гипертермия, повышенное потоотделение в ночные часы, задержка жидкости, изменение массы тела, острый панкреатит, алопеция, гирсутизм, изменения либидо, тромбоз и тромбоэмболические осложнения (при проведении МГТ в сочетании эстрогенсодержащими препаратами), повышение артериального давления.

В состав препарата входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).

При вагинальном способе применении сообщалось об отдельных случаях развития реакций в месте введения, связанных с непереносимостью компонентов препарата (в частности, лецитина сои), в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений. Системные побочные эффекты при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.

По 15 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/Алюминиевой фольги; по 1, 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.