Верапамил - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

Верапамил - блокатор "медленных" кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производ­ное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, об­щее периферическое сосудистое сопротивление).

Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации за­ключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению со­кратимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действия. Существенно снижает атриовентрикулярную (А V) проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.

Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).

Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Начало эффекта при приеме внутрь - через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 8-10 ч. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция - 90-92 %, биодос­тупность после однократного приема - 24-35 % вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном примене­нии. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повы­шаться.

Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - 1-2 ч при прие­ме внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (C_max)- 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы крови - 90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, пла­центарный барьер (20-92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с об­разованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление пре­парата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения препарата - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полувыведения препарата увеличивается почти в 2 раза). При печеночной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается период полувыведе­ния препарата. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизмененном виде), 16-25 % - с желчью. Не выводится при гемодиализе.

1.Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

• пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант); наджелудочковой экстрасистолии.

2.Лечение и профилактика:

• хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
• нестабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

3.Лечение артериальной гипертензии.

Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная дисфункция левого желудочка, выраженная артериальная гипотензия (систолическое арте­риальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст.) или кардиогенный шок, выраженная брадикар­дия, атриовентрикулярная блокада П-Ш степени, синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и синдром Вольфа- Паркинсона-Уайта (WPW) или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардио­стимулятором), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безо­пасность не установлены), одновременный прием колхицина.

Синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, идиопати­ческий гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), хроническая сердечная недоста­точность, печеночная и/или почечная недостаточность, замедление нервно-мышечной пере­дачи, пожилой возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание же­лудочков).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тре­вожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия де­сен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активно­сти "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссуда­тивная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролак­тинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, перифериче­ские отеки.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.