Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкойСостав
Активные вещества: верапамила гидрохлорид 240 мг;
Вспомогательные вещества: натрия альгинат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат;
Оболочка: Опадрай прозрачный YS-1-7006 (гипромеллоза 6сР, макрогол (ПЭГ 400), макрогол (ПЭГ 8000)); Опадрай желтый YS-5-12577 (гипромеллоза 3сР, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), титана диоксид, макрогол (ПЭГ 400), гипромеллоза 50сР, краситель желтый лак).
Описание
Продолговатые, вытянутые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с желтоватым оттенком, с разделяющей риской и с гравировкой на одной стороне таблетки: "73" (с одной стороны от риски) и "00" (с другой стороны от риски) и гравировкой "TEVA" на другой стороне таблетки.Фармакотерапевтическая группа
Блокатор "медленных" кальциевых каналовФармакодинамика
Блокатор "медленных" кальциевых каналов тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику, за счет снижения тонуса периферических артерий и общего периферического сосудистого сопротивления. Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к снижению сократимости миокарда, уменьшению потребности миокарда в кислороде. Верапамил оказывает спазмолитическое, гипотензивное действие, отрицательное ино- и хронотропное действие, существенно снижает проводимость через атриовентрикулярный узел, удлиняет рефрактерный период, подавляет автоматизм синусового узла.
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 90% верапамила всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность препарата невысокая и составляет приблизительно 20% из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови - 90%. Максимальная концентрация составляет 80-400 нг/мл. Время наступления максимальной концентрации в плазме в случае пролонгированных форм составляет 5-7 часов. Период полувыведения для пролонгированных форм - 11 часов.
В основном верапамил выводится почками и около 25% желчью. Препарат проникает через плацентарный барьер. Выделяется с материнским молоком. Верапамил быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит норверапамил фармакологически активен.
Развития толерантности к верапамилу не наблюдается.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (в том числе вариант стенокардии Принцметала);
- профилактика наджелучковых тахиаритмий.
Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- выраженная брадикардия;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии, выраженной артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью);
- стеноз устья аорты;
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
- синоатриальная блокада;
- WPW-синдром (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
- синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии);
- дигиталисная интоксикация;
- внутривенное введение бета-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 ч;
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Больным с нарушением функции печени, при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), мерцании/трепетании предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии).
Беременность и лактация
Применение у беременных и кормящих женщин показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV- блокада I, II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности, снижение АД, сердцебиение, тахикардия.
Со стороны нервной системы: редко - головокружение, заторможенность, головная боль, сонливость, чувство усталости, повышенная возбудимость, парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, боль или чувство дискомфорта в животе.
Лабораторные показатели: повышение уровня "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Прочие: аллергические реакции (экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонса), приливы, периферические отеки; очень редко - миалгия и артралгия.
Сообщалось и случаях галактореи и импотенции; гинекомастия, гиперплазия десен, которые носят обратимый характер и проходят после отмены препарата.
Редко: стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), обморок, тревожность, астения, депрессия, экстрапирамидальные нарушения, тошнота; редко - диарея, увеличение массы тела; очень редко - агранулоцитоз.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 240 мг.Упаковка
По 30 или 100 таблеток в пластмассовые банки с завинчивающейся крышкой.
Каждую банку с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N012624/01