Верошпирон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, с характерным запахом и с маркировкой "VEROSPIRON·" на одной стороне.

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостёроном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность почти 100%, а прим пищи увеличивает ее до 100%; связь с белками плазмы крови около 98%. После ежедневного приёма дозы 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация (Сmах) - 80 нг/мл, время достижения максимальной

концентрации в плазме (ТСmах) после очередного утреннего приёма - 2-6 ч.

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает Сmах через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови 90%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон в грудное молоко. Объём распределения - 0,05 л/кг. Период полувыведения (T_1/2) -13-24 ч.

Выводится почками: 50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде и частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T_1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй -12-96 ч.

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T_1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

-эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

-отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

-состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками;

-гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции концентрации калия);

-первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;

-для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 3 лет) для данной лекарственной формы.

Гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства; приём лекарственных средств, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст, нарушение менструального цикла, печеночная недостаточность, цирроз печени.

Верошпирон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Со стороны центральной нервной системы:атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны лабораторных показателей:гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желёз, рак молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена).

Аллергические реакции: крапивница, редко макулопапулёзная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

По 20 таблеток в блистере из А1/ПВХ. 1 блистер в картонной пачке с приложенной инструкцией по медицинскому применению.

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!