Фармакодинамика
Ингибирует фактор, необходимый для транслокации белковых субъединиц и удлинения пептидной цепочки патогенных бактерий, что приводит к гибели микроорганизмов. Действует бактериостатически в отношении грамположительных бактерийStaphylococcus spp., включая большинство штаммов S. aureus (в том числе MRSA - метициллин-резистентный S. aureus) и S. Epidermidis (в том числе метициллин-резистентные), обладает активностью в отношении Corynebacterium spp., Cladosporium spp. Проявляет низкую активность в отношении Streptococcus spp., в том числе S. Pneumoniae. Неактивен в отношении Salmonella spp., Proteus spp., Escherichia coli.Фармакокинетика
После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После всасывания в кровь или внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Скапливается в гное, мокроте, абсцессах головного мозга, концентрируется в костной ткани, секвестрах, синовиальной жидкости, ожоговых струпьях.Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм в печени. При длительном применении кумулирует.
Период полувыведения составляет 9-14 часов. Элиминация с фекалиями в виде неактивных метаболитов.
При местном применении проникает во внутриглазную жидкость и сохраняет терапевтическую концентрацию в течение 12 часов.
Принаружном применении не оказывает системного действия.
Показания
Внутрь и внутривенно - при септицемии, абсцессах головного мозга, инфекциях костей и суставов, эндокардите, инфекционных заболеваниях глаз, кожи и мягких тканей, пневмонии, инфекционно-воспалительных осложнениях при муковисцидозе, раневой инфекции.Используется для наружного применения при импетиго, карбункулах, фурункулах, инфицированных ранах, гидрадените, фолликулите, эритразме, паронихии, сикозе бороды, вульгарных угрях. Для местного применения в офтальмологии используется при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз, также при инфекциях, связанных с удалением инородного тела из конъюнктивы и роговицы.
МКБ-10I.A30-A49.A41 Другая септицемия
VI.G00-G09.G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
VII.H00-H06.H00 Гордеолум и халазион
VII.H00-H06.H01.0 Блефарит
VII.H00-H06.H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
VII.H00-H06.H04.4 Хроническое воспаление слезных протоков
VII.H10-H13.H10.2 Другие острые конъюнктивиты
VII.H10-H13.H10.4 Хронический конъюнктивит
VII.H15-H22.H16 Кератит
IX.I30-I52.I33 Острый и подострый эндокардит
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XII.L00-L08.L08.1 Эритразма
XII.L60-L75.L70 Угри
XII.L60-L75.L73.2 Гидраденит гнойный
XII.L60-L75.L73.8 Другие уточненные болезни фолликулов
XII.L60-L75.L73.9 Болезнь волосяных фолликулов неуточненная
XIII.M00-M03.M00 Пиогенный артрит
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Противопоказания
Печеночная недостаточность, повышенное содержание протромбина в плазме крови, индивидуальная непереносимость.С осторожностью
Периодноворожденности (особенно при недоношенности), гиперчувствительность.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного. Противопоказано применение в III триместре беременности.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутрь после еды в виде суспензии, по 20-80 мг/кг массы тела.
Внутривенно капельно, 2-3 раза в сутки со скоростью введения 10-15 капель в минуту. Суточная доза составляет 20-40 мг/кг.
Взрослые
Внутрь после еды по 0,5-1,0 г3 раза в сутки.
Внутривенно капельно, 2-3 раза в сутки со скоростью введения 60-80 капель в минуту. Суточная доза составляет 1,5-2,0 г.
Местно, в виде мази или крема, наносить на пораженную поверхность кожи (после удаления некротических масс и гноя) при ожогах 2-3 раза в неделю. Допускается применение повязки.
Конъюнктивально, по 1 капле 2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 3 г.
Высшая разовая доза: 1 г.
Побочные эффекты
При приеме внутрь: диспепсические явления, у детей грудного возраста - срыгивание.
При внутривенном применении: флебит и перифлебит, тошнота, рвота, кожные высыпания.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Ослабляет бактерицидный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.Фармакологическая несовместим в одном растворе с ванкомицином, гентамицином, канамицином, карбенициллином, цефалоридином, растворами аминокислот, кальцийсодержащими и кровезамещающими препаратами. В инфузионных растворах при рН ниже 7,4 происходит преципитация.