Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых периферических H1-рецепторов I поколения, проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывает седативное действие.
Конкурентно связывает H1-рецепторы эффекторных клеток. Ингибирует аллергические реакции после введения специфических аллергенов, гистамина, при холодовой крапивнице. Снижает вызванную гистамином бронхоконстрикцию при бронхиальной астме. Предупреждает аллергические реакции, при их возникновении - облегчает течение заболевания. Уменьшает экссудацию и зуд. Оказывает умеренное холинолитическое действие. Усиливает эффекты этилового спирта и прочих средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 70 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 93 %.
Терапевтический эффект развивается через 15-30 минут после приема и продолжается в течение 3-6 часов. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 14 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения аллергического ринита, сенной лихорадки, конъюнктивита, отека Квинке, крапивницы. Используется в составе комплексной терапии бронхиальной астмы.
МКБ-10VII.H10-H13.H10.1 Острый атопический конъюнктивит
XII.L20-L30.L20 Атопический дерматит
X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты
X.J30-J39.J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты
XII.L20-L30.L23 Аллергический контактный дерматит
XII.L20-L30.L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
XII.L20-L30.L28.0 Простой хронический лишай
XII.L20-L30.L29 Зуд
XII.L50-L54.L50 Крапивница
XIX.T66-T78.T78.3 Ангионевротический отек
XIX.T80-T88.T80.6 Другие сывороточные реакции
XIX.T80-T88.T88.7 Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточненная
Противопоказания
Тяжелая почечная недостаточность, период новорожденности, острый приступ бронхиальной астмы, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Хроническая почечная и печеночная недостаточность,сердечно-сосудистые заболевания,закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, пожилой возраст, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутрь, в зависимости от возраста:
1-12 месяцев: по ¼ таблетки (6,5 мг) 2-3 раза в сутки;
1-6 лет: по ½ таблетки (12,5 мг) 2 раза в сутки;
6-14 лет: по ½ таблетки (12,5 мг) 2-3 раза в сутки.
Взрослые
Для купирования острых аллергических реакций вводится внутривенно струйно или внутримышечно по 1-2 мл 2 % раствора.
Внутрь по 25 мг 2-3 раза в сутки во время еды. По мере необходимостидоза повышается до 150 мг на 2-3 приема.
Высшая суточная доза: 4 мг для парентерального введения, 150 мг для приема внутрь.
Высшая разовая доза: 4 мг для парентерального введения, 75 мг для приема внутрь.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, редко - депрессия, повышенная возбудимость, тремор, мигрень, эйфория.
Кроветворная система: редко - агранулоцитоз, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: редко - аритмия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Пищеварительная система: сухость во рту, диспепсические явления, гастрит, отек языка.
Костно-мышечная система: мышечная слабость.
Органы чувств: изменение вкусового восприятия.
Мочевыводящая система: задержка мочеиспускания.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Аллергические реакции.
Передозировка
Атаксия, беспокойство, атетоз, судороги, галлюцинации.
У детей: лихорадка, тревожность, фиксированный мидриаз, покраснение лица, задержка мочи, синусовая тахикардия, кома.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.