Фармакодинамика
Усиление центральной адренергической и серотонинергической передачи, возможно, в результате блокады пресинаптических α2-адренорецепторов. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения.Седативное действие обусловлено блокадой гистаминовых Н1-рецепторов. Блокирует серотониновые 5-HT2- и 5-HT4-рецепторы и оказывает периферическое α1-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы 85 %. Максимальная концентрация через 2 часа. Биотрансформация в печени до активных метаболитов. Период полувыведения у мужчин - 24 часа, у женщин - 37 часов. Элиминация почками (75 %) и с фекалиями (15 %).
Показания
Эндогенные депрессии.
Психомоторная заторможенность.
Бессонница.
Раннее пробуждение.
Снижение массы тела.
Потеря интереса к жизни.
Суицидальные мысли и лабильность настроения.
МКБ-10V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод
V.F30-F39.F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
V.F30-F39.F31.3 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод легкой или умеренной депрессии
V.F40-F48.F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
V.F50-F59.F51.0 Бессонница неорганической этиологии
V.F60-F69.F69 Расстройство личности и поведения в зрелом возрасте неуточненное
VI.G40-G47.G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
XXI.Z80-Z99.Z91.5 В личном анамнезе самоповреждение
XVIII.R40-R46.R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
Печеночная и/или почечная недостаточность.
Беременность и грудное вскармливание.
Детский возраст.
С осторожностью
Аденома предстательной железы.
Закрытоугольная глаукома.
Сахарный диабет.
Эпилепсия.
Органические поражения головного мозга.
Аритмии, стенокардия, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда.
Беременность и лактация
Рекомендации FDA категории С.Не рекомендуется использовать в период беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, перед сном. Начальная доза 15 мг в сутки с постепенным увеличением дозы в зависимости от эффекта и переносимости.
Побочные эффекты
Апатия, беспокойство, гипокинез или гиперкинез, нарушение дыхания, отеки, возбуждение, расстройство сознания, кожная сыпь.
Редко - агранулоцитоз и нейтропения, импотенция, нарушения менструального цикла, галлюцинации, мания, эмоциональная лабильность.
Передозировка
При передозировке наблюдается сонливость, дезориентация, тахикардия, амнезия. Лечение симптоматическое, антидотов нет.
Взаимодействие
Алкоголь или другие средства, угнетающие ЦНС - потенцирование угнетения ЦНС, дыхания и гипотензивного действия.
Ингибиторы МАО - лихорадка, судороги, возбуждение, возможен летальный исход. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после их отмены.