Мирзатен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки с дозировкой 30 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки оранжево-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Вид на поперечном разрезе*: шероховатая масса белого цвета с оболочкой оранжево-коричневого цвета.

Таблетки с дозировкой 45 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Вид на поперечном разрезе*: шероховатая масса белого цвета с оболочкой белого цвета.

Миртазапин - препарат из группы тетрациклических антидепрессантов с преимущественно седативным эффектом. Является антагонистом пресинаптических альфа₂-адренорецепторов центрального действия, усиливающих центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. Усиление серотонинергической передачи осуществляется только через серотониновые 5-НТ₁ рецепторы, в то время как 5-НТ₂ и 5-НТ₃ рецепторы блокируются миртазапином. В развитии антидепрессивного эффекта участвуют оба энантиомера миртазапина, S(+) энантиомер блокирует альфа₂- и 5-НТ₂ рецепторы, aR(-) энантиомер блокирует 5-НТ₃ рецепторы.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H₁-гистаминовым рецепторам.

Миртазапин ослабляет такие симптомы, как ангедония (неспособность испытывать удовольствие и радость), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря массы тела, а также может применяться для лечения других симптомов: потеря интереса, суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. При применении в терапевтических дозах практически лишен антихолинергического действия и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему (ССС).

Обладает анксиолитическими и снотворными свойствами, в связи с чем наиболее эффективен при тревожных депрессиях различного генеза. Антидепрессивный эффект обычно проявляется через 1-2 недели лечения.

После приема внутрь миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови (С_mах) приблизительно через 2 ч. Пища не влияет на фармакокинетику миртазапина.

Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний период полувыведения (Т_1/2) составляет от 20 до 40 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. В редких случаях отмечался более длинный Т_1/2 > (до 65 ч). Более короткий Т_1/2наблюдается у молодых людей. R(-)-энантиомер выводится в 2 раза медленнее. Равновесные концентрации достигаются через 3-4 дня. Фармакокинетика при приеме в терапевтических дозах имеет линейный характер.

Миртазапин активно метаболизируется и выводится почками (75%) и кишечником (15%) в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 цитохрома Р450 участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как CYP3A4 предположительно участвует в образовании N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен и, по-видимому, фармакокинетически подобен исходному соединению.

При почечной или печеночной недостаточности возможно снижение клиренса миртазапина.

Депрессивные состояния различной этиологии.

-Повышенная чувствительность к миртазапину или другим компонентам препарата;

-одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после их отмены;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-период лактации;

-непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

-Эпилепсия и органические поражения головного мозга;

-печеночная или почечная недостаточность (тяжелая и средней степени тяжести);

-заболевания сердца (в т.ч. мерцательная аритмия, нарушения проводимости, стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда);

-артериальная гипотензия;

-лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами (в анамнезе);

-шизофрения или другие психотические расстройства, депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза;

-обструктивные заболевания кишечника;

-нарушения мочеиспускания (в т.ч. гиперплазия предстательной железы);

-закрытоугольная глаукома и офтальмогипертензия;

-сахарный диабет;

-пожилой возраст;

-суицидальные события в анамнезе;

-беременность, период лактации;

-возраст 18-24 лет, в связи с риском развития суицидального поведения.

Безопасность применения миртазапина при беременности не установлена, поэтому он может быть назначен только по абсолютным показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется (отсутствуют данные о выделении препарата в грудное молоко).

Распределение побочных эффектов по частоте приведено в соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ):

очень часто >1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, или с неустановленной частотой (частота не может быть установлена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, нарушение концентрации внимания, чаще встречается в первые недели лечения (снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может снизить антидепрессивный эффект), головокружение, головная боль; редко - психомоторная заторможенность, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинез, акатизия, гипокинезия, апатия, тремор, судорожный синдром, миоклонус, гиперестезия, парестезии, обморок, мания, ночные кошмары/яркие сны, возбуждение, ажитация; очень редко - усугубление тревоги и бессонницы (которые могут быть симптомами депрессии), суицидальное поведение и мысли, серотониновый синдром, парестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение кроветворения (гранулоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения), эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая.

Со стороны пищеварительной системы: часто - повышение аппетита; нечасто - тошнота; редко - сухость во рту, диарея, рвота; очень редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта, отек слизистой оболочки полости рта, запор, боль в животе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: редко - экзантема.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, дизурия.

Аллергические реакции: крапивница.

Лабораторные данные: редко - гипонатриемия (чаще у пожилых), повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Прочие: часто - увеличение массы тела; генерализованный или локальный отечный синдром; редко - общая слабость, боль в спине, "гриппоподобный" синдром. При внезапном прекращении длительной терапии возможно развитие синдрома "отмены" (см. раздел "Особые указания").

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ - алюминиевой фольги.

По 3, 6 или 9 блистеров в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.