Миртазапин Канон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой фиолетового цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Фармакологические свойства

Миртазапин является антидепрессантом тетрациклической структуры с преимущественно седативным действием. Препарат наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, а также других симптомов: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Антидепрессивный эффект препарата обычно наступает через 1-2 недели лечения.

Фармакодинамика

Миртазапин является антагонистом пресинаптических α₂-адренорецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ₂- и 5-НТ₃-рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+)-энантиомер - блокируя α₂- и 5-НТ₂-рецепторы, а R(-)-энантиомер - блокируя 5-НТ₃-рецепторы.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H₁-гистаминовым рецепторам.

Миртазапин обычно хорошо переносится. Практически не обладает м-холиноблокирующей активностью и в терапевтических дозах оказывает ограниченное воздействие на сердечно-сосудистую систему (например, ортостатическая гипотензия).

Всасывание

После перорального приема препарата миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 часа.

Распределение

Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Стабильная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата.

Метаболизм

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Цитохром Р450-зависимые изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как изофермент CYP3A4, предположительно, определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен и, по-видимому, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Выведение

Миртазапин выводится почками и через кишечник в течение нескольких дней. Средний период полувыведения составляет от 20 до 40 часов (редко до 65 часов). Более короткий период полувыведения наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Депрессивные состояния (в том числе ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).

-Повышенная чувствительность к миртазапину или к другим компонентам препарата;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

Коррекция режима дозирования и регулярный врачебный контроль необходимы для следующих категорий пациентов:

-у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом в редких случаях возможно развитие судорожных состояний);

-у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью;

-у пациентов с заболеваниями сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда);

-у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями (в том числе ишемическими атаками в анамнезе);

-у пациентов с артериальной гипотензией и состояниями, предрасполагающими к гипотонии (в том числе дегидратация и гиповолемия);

-у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью, маниями, гипоманиями.

Как и другие антидепрессанты, миртазапин следует с осторожностью применять в следующих случаях:

-нарушения мочеиспускания, в том числе при гиперплазии предстательной железы;

-острая закрытоугольная глаукома и повышенное внутриглазное давление;

-сахарный диабет;

-гипонатриемия.

Безопасность применения миртазапина во время беременности не установлена, поэтому препарат Миртазапин Канон следует назначать во время беременности только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, лечение следует проводить под контролем врача. Использование ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности, особенно на поздних стадиях, может увеличивать риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных.

Неизвестно, выделяется ли миртазапин с грудным молоком, поэтому применение препарата Миртазапин Канон в период грудного вскармливания не рекомендуется.

У пациентов с депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, связанные с заболеванием, и симптомы, вызванные применением препарата.

При применении препарата возможно возникновение побочных эффектов.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов

очень часто - ≥1/10 назначений (>10%)

часто - от ≥1/100 до <1/10 назначений (> 1% и < 10%)

нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%)

редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%)

очень редко - <1/10000 назначений (<0,01%)

частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота не установлена: угнетение кроветворения (гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения), эозинофилия.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: нарушение секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень часто: повышение аппетита и увеличение массы тела.

Частота неизвестна: гипонатриемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость (может привести к нарушению концентрации внимания) чаще встречается в первые недели лечения (снижение дозы обычно не приводит к снижению седативного эффекта, но может снизить эффективность антидепрессанта), седация, головная боль.

Часто: летаргия, головокружение, тремор.

Нечасто: парестезии, синдром беспокойных ног, обморок.

Редко: миоклонус.

Частота неизвестна: судороги, серотониновый синдром, парестезии слизистой оболочки полости рта, расстройство артикуляции.

Нарушения психики

Часто: необычные сны, спутанность сознания, тревога*, бессонница*.

Нечасто: ночные кошмары, мания, ажитация, галлюцинации, психомоторное возбуждение (включая акатизию, гиперкинезию).

Редко: агрессивность.

Частота неизвестна: суицидальные мысли, суицидальное поведение.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: ортостатическая гипотензия.

Нечасто: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: сухость во рту.

Часто: тошнота, рвота, диарея.

Нечасто: гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Частота неизвестна: отек слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение активности "печеночных" ферментов.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь.

Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: боль в спине, артралгия, миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: местный отек.

Нечасто: утомляемость.

Частота неизвестна: генерализованный или локальный отек.

* Обычно при лечении антидепрессантами тревога и бессонница (которые могут быть симптомами депрессии) могут развиться или ухудшиться. При лечении миртазапином о развитии или ухудшении тревоги сообщалось очень редко.

При оценке данных, полученных в ходе клинических исследований, наблюдалось временное повышение уровня трансаминаз и гамма-глутамилтранспептидазы (однако не сообщалось о каких-либо побочных реакциях, связанных с приемом миртазапина, которые возникали с большей частотой, чем при применении плацебо).

Кроме того могут наблюдаться следующие побочные реакции: синдром "отмены", крапивница, жажда.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.