Фармакодинамика
Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.
Фармакокинетика
Не изучена.
Показания
I.A00-A09.A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
I.A30-A49.A46 Рожа
X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J00-J06.J02 Острый фарингит
X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит
X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J30-J39.J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
X.J30-J39.J32 Хронический синусит
X.J30-J39.J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит
XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит
XI.K80-K87.K83.0 Холангит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
XIV.N70-N77.N70 Сальпингит и оофорит
XIV.N70-N77.N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
XIV.N70-N77.N72 Воспалительная болезнь шейки матки
Противопоказания
Тяжелая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, тиреотоксикоз, I и II триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
С осторожностью
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек (без нарушения выделительной функции), в таких случаях лечение следует проводить под контролем анализов крови и мочи.
Беременность и лактация
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Категория рекомендаций FDA не определена.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым - 500 мг-1 г 5-6 раз/сут; детям до 1 года - 50-100 мг, от 2 до 5 лет - 200-300 мг, от 6 до 12 лет - 300-500 мг на прием.
Максимальные дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 2 г, суточная - 7 г.
При наружном применении наносят на пораженные участки кожи и слизистых оболочек.
Побочные эффекты
Гиперчувствительность (лихорадка, зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие заболевания крови), фотосенсибилизация.
Заболевания крови (лихорадка, боль в горле, бледность, необычные кровотечения или синяки, необычная усталость или слабость).
Гепатит, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны ЦНС: спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия.
Колит, вызванный Clostridium difficile.
Кристаллурия, гематурия; зоб, другие нарушения функции щитовидной железы, интерстициальный нефрит, тубулярный некроз.
Тошнота, рвота.
Передозировка
Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Антациды - снижение всасывания сульфаниламида в кишечнике.
Антикоагулянты (производные кумарина и индандиона), противосудорожные средства, противодиабетические средства - увеличение токсических эффектов вследствие вытеснения их из связи с белками плазмы или замедления метаболизма под влиянием сульфаниламидов.
Аскорбиновая кислота, метенамин - повышение риска развития кристаллурии.
Бактерицидные антибактериальные средства (в том числе пенициллины и цефалоспорины) - снижение эффективности.
Гепатотоксические средства - увеличение риска гепатотоксичности.
Местные анестетики (прокаин) - снижение противомикробной активности (при гидролизе освобождают ПАБК).
Метенамин - при закислении мочи риск образования нерастворимого осадка совместо с сульфаниламидами.
Метотрексат, фенилбутазон, сульфинперазон - взаимное вытеснение из связи с белками плазмы.
Нестероидные противовоспалительные средства - усиление выраженности побочных эффектов.
Оральные контрацептивы (эстрогенсодержащие) - увеличения риска кровотечений и беременности.
Средства, вызывающие гемолиз - повышенный риск возникновения токсических эффектов.
Средства, имеющие сульфонамидную группировку (диуретики, оральные гипогликемизирующие средства - производные сульфанилмочевины, ингибиторы карбоангидразы) - риск перекрестной гиперчувствительности.
Средства, угнетающие кроветворение - усиление лейкопенического, тромбоцитопенического и миелотоксического эффектов.
Хлорамфеникол, тиамазол - повышение гематотоксичности.
Циклоспорин - усиление нефротоксического эффекта.