Лекарственный справочник

Сульфацетамид


Фармакодинамика

Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.


Фармакокинетика

Абсорбция в системный кровоток через воспаленную конъюнктиву. Снижение концентрации препарата в слезе в зависимости от лекарственной формы и концентрации: 15% раствор - через 30 мин, 30% раствор - через 2 ч, мазь - через 5,5 ч.


Показания

Гнойные язвы роговицы, конъюнктивиты, блефариты, гонорейные заболевания глаз у новорожденных и взрослых, профилактика бленнореи у новорожденных.

МКБ-10

I.A50-A64.A54.3   Гонококковая инфекция глаз

VII.H00-H06.H01.0   Блефарит

VII.H10-H13.H10.2   Другие острые конъюнктивиты

VII.H10-H13.H10.4   Хронический конъюнктивит

VII.H15-H22.H16.0   Язва роговицы


Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, уремия.


С осторожностью

Аллергия к другим лекарственным средствам, содержащим сульфонамидную группировку; ХПН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, СКВ, дефицит Г-6-ФД, беременность, возраст до 2 мес, ВИЧ-инфекция, СПИД (системное применение).


Беременность и лактация

Не применять при беременности и лактации.

Категория FDA не определена.


Способ применения и дозы

Применяют по 2-3 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 5-6 раз/сут.

Для профилактики бленнореи у новорожденных закапывают в глаза по 2 капли раствора непосредственно после рождения и по 2 капли через 2 ч.


Побочные эффекты

Жжение, слезотечение, резь, зуд в глазах, аллергические реакции (местное применение).

Лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции, кристаллурия, тошнота, рвота (системное применение).


Передозировка

Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.

Лечение: симптоматическое.


Взаимодействие

При местном применении.

Препараты серебра - несовместимость.

При системном применении.

Антациды - снижение всасывания сульфадимидина в кишечнике.

Аскорбиновая кислота, метенамин - повышение риска развития кристаллурии.

Бактерицидные антибактериальные препараты (в том числе пенициллины и цефалоспорины) - снижение их эффективности.

Местные анестетики (прокаин) - снижение противомикробной активности (при гидролизе высвобождают ПАБК).

Нестероидные противовоспалительные средства, гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда - усиление выраженности побочных эффектов.

Средства, имеющие сульфонамидную группировку (диуретики, оральные гипогликемические средства - производные сульфанилмочевины, ингибиторы карбоангидразы) - риск перекрестной чувствительности.

Хлорамфеникол, тиамазол - повышение гематотоксичности.