Триметазидин

Фармакодинамика

Избирательное ингибирование 3-кетоацил-КоА-тиолазы - ключевого фермента β-окисления жирных кислот, приводящее к переключению энергетического метаболизма на окисление глюкозы, оптимизация метаболизма в кардиомиоцитах и нейронах головного мозга. Уменьшение внутриклеточного ацидоза и содержания фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией.

Фармакокинетика

Абсорбция - 90 %. Максимальная концентрация после однократного приема внутрь 20 мг триметазидина - около 55 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации 2 ч. Объем распределения 4,8 л/кг, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту. Связь с белками плазмы 16 %. Период полувыведения ~ 4,5-5 ч. Элиминация почками (около 60 % в неизмененном виде).

Показания

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии); лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (в том числе головокружение, шум в ушах, нарушения слуха); хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.

VII.H30-H36.H35.0   Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения

VIII.H80-H83.H81   Нарушения вестибулярной функции

VIII.H90-H95.H93.0   Дегенеративные и сосудистые болезни уха

IX.I20-I25.I20   Стенокардия [грудная жаба]

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

С осторожностью

Беременность и лактация

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Противопоказан к применению.

Категория рекомендаций по FDA не определена.

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Возможно: аллергические реакции (в том числе кожная сыпь, зуд).

Редко: тошнота, рвота, гастралгия.

Передозировка

Не описана.

Взаимодействие

Не описаны.