Фторурацил-РОНЦ - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Примечание: В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60 °С, энергично встряхивая, и затем охладить до комнатной температуры. Осадок должен раствориться.

Фторурацил - антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется до активного метаболита фторуридина монофосфата и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты. Около 20 % препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90 % из этого количества выводится в течение 1-го часа) и 60-80 % - через дыхательные пути в форме двуокиси углерода (СО2), незначительное количество выделяется с желчью.

Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, пищевода, желудка, поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки мазки, мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид.

• повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;

• комбинация с ингибиторами дигидропиримидин дегидрогеназы (ДПД) (бривудин, соривудин);

• беременность и период лактации;

• выраженная лейкопения, пейтропения, тромбоцитопспия, угнетение костно-мозгового кроветворения, активное кровотечение;

• стоматит, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), псевдомембранозный энтероколит;

• острая тяжелая инфекция (в том числе Herpes Zoster, ветряная оспа);

• выраженное нарушение функции почек;

• ослабленные пациенты;

• послеоперационный период менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства;

• детский возраст (эффективность и безопасность не доказаны).

С осторожностью назначают препарат больным с почечной и/или печеночной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, острыми инфекционными заболеваниями вирусной, грибковой или бактериальной природы (в том числе туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, при ранее проводившейся интенсивной лучевой терапии илихимиотерапии.

Фторурацил противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции при использовании фторурацила.

Фторурацил следует считать потенциальным тератогеном для человека.

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (>10 %); часто (>1 %, <10 %); нечасто (>0.1 %, <1 %); редко (>0.01 %, <0.1 %); очень редко (<0.01 %).

Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения, миелосупрессия, нейтропения, редко - тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное снижение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 но 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов - с 7 по 17 день лечения. Очень редко - паицитопеиия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: очень часто иммуносупрессия с увеличением частоты возникновения инфекционных заболеваний, редко генерализованные аллергические реакции, анафилактический шок, частота неизвестна развитие вторичных инфекций, сепсис.

Эндокринные нарушения: частота неизвестна повышение общего тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3) и плазме крови без повышеиия содержания свободного Т4 и тиреотропного гормона (ТТГ) и без клинических признаков гипертиреоза.