Лекарственная форма
таблеткиСостав
Каждая таблетка содержит: активное вещество ловастатин 20 мг, а также вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, прежелатизированиый крахмал, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, магния стеарат, индигокармин.Описание
Таблетки светло-голубого цвета с мраморностью, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемическое средство - ингибиторАТХ
C.10.A.A.02 Ловастатин
C.10.A.A Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы
Фармакодинамика
Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии левановой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает содержание в крови липопротеидов очень низкой плотности, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, умеренно увеличивает содержание липопротеидов высокой плотности. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав липопротеидов низкой плотности) и других циркулирующих компонентов липопротеидов низкой плотности.
Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный - через 4-6 недель с момента начала лечения.
Ловастатин эффективен при первичной гиперхолестеринемии у больных с неосложненным компенсированным инсулинзависимым (I типа) и инсулиннезависимым (II типа) сахарным диабете.
Фармакокинетика
В желудочно-кишечном тракте всасывается медленно и не полностью - около 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2-4 ч, затем уровень в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы крови - 95%. Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.
Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3 - гидрокси-3 метилглутарил-коэнзим А-редуктазу).
Период полувыведения - 3 часа. Выводится через кишечник - 83%, почками 10%.
Показания
Первичная гиперхолестеринемия с высоким содержанием ЛПНП типа IIa и IIb (не корригируемая специальной диетой и физической нагрузкой), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Лечение коронарного атеросклероза у больных ишемической болезнью сердца с целью замедления его прогрессирования.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к препарату, заболевания печени в острой фазе. Повышение активности "печеночных" трансаминаз (невыясненной этиологии), общее тяжелое состояние пациента, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью
При заболеваниях печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация, органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, хроническая почечная недостаточность, ургентные хирургические манипуляции (в том числе стоматологические), при одновременном приеме с гемфиброзилом и другими фибратами, ниацином (более 1 г/сутки) из-за риска развития миопатии.Побочные эффекты
Со стороны пищеварительного тракта: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, острый панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница парестезии, психические нарушения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органа чувств: "туман" перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности креатининфосфокиназы, щелочной фосфатазы, билирубина, эозинофилия, повышение СОЭ, положительный анализ на антиядрные антитела.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, кожный зуд, сыпь.
Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом) боль в грудной клетке, сердцебиение.
Особые указания
Больные должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им следует обратиться к врачу.
В случае стойкого повышения содержания в крови трансаминаз и/или креатинфосфокиназы показана отмена препарата.
Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.
При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 недель в течение первого года терапии, далее - не реже 1 раза в полгода.
Пациентам, у которых суточная доза препарата составляет 80 мг, следует проводить исследование 1 раз в три месяца. При повышении активности трансаминаз, исследование необходимо повторить и в последующем проводить его более часто. В случае нарастания уровней трансаминаз, особенно при превышении в 3 раза верхней границы нормы, препарат следует отменить,
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.
В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки по 20 мг.Упаковка
По 10 таблеток в блистер. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-001669Дата регистрации
16.06.2006 / 23.12.2009Дата окончания действия
16.06.2011Дата обновления информации
12.04.2018