Цефотаксим - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcusspp. (в том числе Staphylococcusaureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением Staphylococcusaureus, устойчивого к метициллину), Staphylococcusepidermidis(за исключением Staphylococcusepidermidis, устойчивого к метициллину), Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcusagalactiae (стрептококки группы В), Enterococcusspp., Enterobacterspp., Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae(в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilusparainfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Klebsiellaspp. (в том числе Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaoxytoca), Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacterspp., Corynebacteriumdiphtheriae, Erysipelothrixrhusiopathiae, Eubacterspp., Propionibacteriumspp., Clostridiumspp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

После однократного внутривенного введения в дозах 0,5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (С_mах) - 5 минут, С_mах составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл, соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения С_mах - 0,5 ч, и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность - 90-95%.

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0,25-0,39 л/кг.

Период полувыведения (Т_1/2 ) -1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 ч - при внутримышечном введении.

Выводится почками, 20-36% - в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов).

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста Т_1/2 увеличивается в 2 раза.

Т_1/2 уноворожденных - 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3,4 ч.

При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

Цефотаксим проходит через плаценту, в незначительных концентрациях проникает в грудное молоко.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, перитонит, сепсис, эндокардит; гонорея; инфицированные раны и ожоги; абдоминальные инфекции, сальмонеллезы, болезнь Лайма, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на органах желудочно-кишечного тракта).

-Гиперчувствительность (в том числе к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);

-беременность;

-детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

- В период новорожденности;

-в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком);

-при хронической почечной недостаточности;

-при неспецифическом язвенном колите (в том числе в анамнезе).

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Прочее: суперинфекция (в частности, вагинальный и оральный кандидоз).

По 1,0 г порошка во флаконах из прозрачного, бесцветного стекла. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.