Дезлоратадин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого или почти белого до белого со слегка розоватым оттенком цвета и оболочка голубого цвета. Допускается шероховатость по­верхности таблеток.

Антигистаминный препарат длительного действия, H1-гистаминовых периферических ре­цепторов блокатор. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высво­бождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активиро­ванными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, вы­деление молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение ги­стамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость пси­хомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QTна электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжа­ется в течение 24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - приблизительно через 3 ч.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуля­ции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное упо­требление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изофер­ментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2 %) и с каловыми массами (7 %). Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 27 ч.

- Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделе­ния слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда и сыпи).

Повышенная чувствительность к дезлоратадину и другим компонентам препарата или лоратадину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Почечная недостаточность тяжелой степени.

Применение дезлоратадина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

Наиболее часто встречающиеся нежелательные эффекты (≥1/100 до <1/10): повышенная утомляемость (в 1,2 % случаев), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Очень редко (< 1/10000) отмечались следующие нежелательные эффекты:

- со стороны нервной системы: галлюцинации, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги;

- со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит;

- со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диа­рея;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение;

- со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;

- аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница;

- со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желтуха, астения.

Пострегистрационный период.

Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению по­мещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.