Лекарственная форма
Таблетки.Состав
таблетка 2 мг:активное вещество: молсидомин 2 мгвспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [Е110], повидон К-25, магния стеарат. таблетка 4 мг:активное вещество: молсидомин 4 мгвспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] [Е 124], повидон К-25, магния стеарат.Описание
Таблетки круглой формы, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с одной стороны риска. Допускаются на поверхности таблеток единичные вкрапления темного цвета. Таблетки дозировкой 2 мг - светло-оранжевого неоднородного цвета. Таблетки дозировкой 4 мг - розового неоднородного цвета.Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство.Фармакодинамика
Молсидомин является производным сиднонимина. Активным метаболитом молсидомина является лйнсидомин (SIN 1А) - соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветки этих артерий. Антиагрегационное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ишемической болезни сердца.В отличие, от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.Действие молсидомина начинается примерно через 20 минут после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30 - 60 минут, длительность действия составляет от 4 до 6 часов.Фармакокинетика
После приема внутрь молсидомин всасывается из желудочно-кишечного тракта примерно на 90 %. Биодоступность составляет около 65 %, на 11 % связывается с белками плазмы. Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем до активного метаболита - сиднонимина 1 (SIN-1), который затем не ферментативным путем трансформируется до N-морфолино-N-аминоацетонитрила (SIN 1 А) - линсидомина. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком. Молсидомин выводится, прежде всего, почками (90 - 95 %, в том числе 2 % в неизменном виде) и через кишечник (3 - 4 %). Общий клиренс составляет 40 - 80 л/ч, a SIN-1 -составляет 170 л/ч.Период полувыведения составляет 1,6 ч, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13,1 ч. Период полувыведения метаболита - линсидомина составляет от 1 до 2 ч и так же, как в случае молсидомина, увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности (примерно до 7,5 ч). Лекарственный препарат не кумулируется в организме.Показания
- профилактика приступов стенокардии;- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).Противопоказания
Противопоказания:- повышенная чувствительность к молсидомину;- шок, коллапс;- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);- понижение центрального венозного давления;- низкое давление заполнения левого желудочка;- острая стадия инфаркта миокарда;- беременность;- период грудного вскармливания;- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) -силденафил, тадалафил, варденафил - в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью
При глаукоме (особенно закрытоугольной); больным с нарушением мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, почечно/печеночной недостаточности.Беременность и лактация
Применение молсидомина у беременных, особенно в первом триместре, и в период грудного вскармливания противопоказано.При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса, ортостатическая гипотензия.Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения иногда - головная боль, в редких случаях - головокружение; замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.Аллергические реакции: покраснение лица, кожная сыпь (очень редко), зуд, бронхоспазм. Крайне редко - развитие анафилактического шока.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка
Таблетки 2 мг и 4 мг.Упаковка
По 30 таблеток в блистер из Ал/ПВХ. 1 блистер (1x30) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.Условия хранения
Список Б.Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года.Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N014294/02