Корватон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Корватон® является антиангинальным препаратом из группы сиднониминов.

Действие молсидомина обеспечивается за счет прямого высвобождения оксида азота (N0) из его активного метаболита SIN-1 (3-морфолиносиднонимин), который образуется в процессе метаболизма. В результате препарат оказывает действие, подобное действию физиологического эндотелийзависимого релаксирующего фактора (EDRF): расслабляет гладкие мышцы сосудов (в большей степени, вен) и угнетает активность тромбоцитов.

Основной механизм антиангинального действия молсидомина заключается в снижении преднагрузки на сердце. Молсидомин снижает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии, улучшает коллатеральное кровообращение при коронарном атеросклерозе. При хронической сердечной недостаточности под влиянием препарата Корватон® уменьшается дилатация желудочков.

Кроме того, препарат обратимо ингибирует функции тромбоцитор: адгезию, секрецию (уменьшает выделение или синтез серотонина, тромбоксана и других факторов, способствующих агрегации тромбоцитов), агрегацию.

В результате неферментативного высвобождения NO из активного метаболита молсидомина SIN-1 фармакологическая толерантность к молсидомину не развивается.

Молсидомин является пролекарством для образования оксида азота (N0). После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет 44-59 % но последующий метаболизм, приводящий к высвобождению N0 ц образованию метаболитов, происходит очень быстро. Молсидомин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного соединения SIN-1 (3-морфолиносиднонимин), из которого образуется нестойкое вещество SIN-1А (N-, морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее N0, с образованием фармакологически неактивного SIN-1C. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты.

Связывание с белками плазмы крови очень низкое - 3-11%. Выводится почками (90 %) в виде метаболитов и через кишечник (9 %); остальная часть препарата выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения метаболита SIN-1 составляет 1-2 ч. Не кумулирует (в том числе, у больных с почечной недостаточностью). При выраженной печеночной недостаточности отмечено замедление выведения молсидомина.

- Профилактика приступов стабильной стенокардии;

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).

- Повышенная чувствительность к молсидомину или любому из вспомогательных веществ препарата Корватон®

- острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс);

- низкое давление наполнения левого желудочка при остром инфаркте миокарда и левожелудочковой недостаточности;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм. рт. ст.);

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;

- возраст до 18 лет;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что препарат содержит лактозу).

Применение препарата Корватон® требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после перенесенного инфаркта миокарда, с глаукомой (особенно закрытоугольной).

В связи с тем, что молсидомин оказывает сосудорасширяющее действие, препарат Корватон® следует применять с осторожностью при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и митральном стенозах.

С осторожностью следует применять препарат Корватон® при инфаркте миокарда в остром периоде (только после стабилизации показателей гемодинамики).

Беременность

Препарат Корватон® нельзя принимать во время беременности из-за возможного неблагоприятного воздействия на внутриутробное развитие плода. Беременные женщины и женщины, планирующие беременность, должны сообщать об этом лечащему врачу.

Период грудного вскармливания

Молсидомин проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата Корватон® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Нарушения со стороны сосудов: у 1-10% пациентов - гипотензия [снижение артериального давления], иногда с головокружением; тяжелая сиптоматическая гипотензия (иногда вплоть до развития коллапса и шока) (см. раздел "С осторожностью)".

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции, бронхоспазм). Следующие нежелательные реакции отмечались с "неизвестной частотой" (частота нежелательных реакций не может быть определена на основании имеющихся данных) во время постмаркетингового применения препарата Корватон®.

Нарушения со стороны иммунноц системы: анафилактический шок.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.