Добутамин-МР - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Добутамин является кардиотоническим препаратом негликозидной природы, бета₁-адреномиметик. Представляет собой рацемат, синтетический симпатомиметический амин, родственный по структуре изопротеренолу и допамину. Положительное инотропное действие связано с прямым стимулирующим эффектом на бета_1-адренорецепторы миокарда. Увеличивает ударный (УО) и минутный объем сердца (МОС). Оказывает слабое стимулирующее действие на бета₂-адренорецепторы, вызывает умеренное положительное хронотропное действие. При применении в высоких дозах может наблюдаться выраженная тахикардия. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и общее лёгочное сосудистое сопротивление (ОЛСС). Системное артериальное давление (АД) при этом может существенно не изменяться, т.к. снижение ОПСС сопровождается приростом ударного объёма. Возможно как повышение АД, так и его снижение. Пациенты с артериальной гипертензией, имеющие нормальные цифры АД, во время введения препарата более склонны к вазопрессорной реакции. Снижает давление наполнения желудочков сердца, увеличивает коронарный кровоток и снабжение миокарда кислородом, улучшает атриовентрикулярную проводимость. Однако, как все инотропные лекарственные средства, добутамин повышает потребление миокардом кислорода. Увеличивая МОС, повышает почечный кровоток и может увеличивать выведение ионов натрия и воды.

У детей увеличение ударного объёма сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков сердца; отмечается более выраженное повышение АД и увеличение частоты сердечных сокращений.

Начало действия зависит от назначенной дозы: при умеренных и высоких дозах 1-2 мин от начала введения; при низких дозировках время наступления эффекта может удлиняться до 10 мин. Длительность действия около 5 мин после окончания инфузии.

При диагностическом исследовании ишемии методом "стресс- эхокардиографии": вследствие положительного инотропного и в частности положительного хронотропного действия при нагрузке добутамином возрастает потребность миокарда в кислороде. В случае коронарного стеноза незначительное увеличение коронарного кровотока может приводить к ограничению регионарной перфузии, которая видна на эхокардиограмме, так как на пораженном сегменте стенки миокарда наблюдаются новые отклонения.

Диагностическое исследование жизнеспособности: жизнеспособный, но гипо- или акинетический миокард в покое на эхокардиограмме (в бессознательном состоянии, во сне) имеет функциональный резерв для сжатия, который стимулируется в первую очередь положительным инотропным действием, вызываемым нагрузкой добутамином при более низких концентрациях (5-20 мкг/кг массы тела/мин). Эхокардиограмма показывает улучшение систолического сжатия, т.е. увеличения движения стенки на пораженном сегменте.

Объем распределения ≈ 0,2 л/кг массы тела. Метаболизируется в тканях и в печени за счёт конъюгации с глюкуронидами с участием катехол-О-метилтрансферазы до неактивных метаболитов. Основной метаболит - 3-О-метилдобутамин. Клиренс - 2,4 л/мин/м². Период полувыведения составляет около 2 мин. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник, причем почками более 2/3 введенной дозы.

Острая сердечная недостаточность, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность (как временное вспомогательное средство на фоне стандартной терапии при декомпенсации), кардиогенный шок, операции на открытом сердце, последствия оперативного вмешательства, септический шок, увеличение или поддержание минутного объема крови во время искусственной вентиляции легких при положительном остаточном давлении в конце выдоха.

Для проведения пробы "стресс-эхокардиографии" в качестве альтернативы функциональной пробы с физической нагрузкой.

Повышенная чувствительность к добутамину, его компонентам и дериватам. Любые патологические состояния и заболевания, когда имеет место механическое препятствие заполнению камер сердца и/или изгнанию крови из желудочков (тампонада сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, субаортальный стеноз, тяжёлые формы аортального стеноза). Констриктивный перикардит.

Тяжёлая гиповолемия.

Желудочковые аритмии (в т.ч. фибрилляция желудочков), фсохромоцитома.

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

Противопоказания для выполнения пробы "стресс-эхокардиографии"

Острый инфаркт миокарда (в течение предыдущих 10 дней), нестабильная стенокардия, стеноз ствола левой коронарной артерии, гемодинамически значимое сужение выходного отдела левого желудочка, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гемодинамически значимое поражение клапанов сердца, ишемическая болезнь сердца, предрасположенность к развитию или наличие в анамнезе клинически значимых или хронических аритмий (в частности, желудочковая пароксизмальная тахикардия), выраженные нарушения проходимости, острый перикардит, миокардит и эндокардит, расслоение аорты, артериальная гипертензия, затруднения проходимости для заполнения желудочка (сдавливающий перикардит, тампонада перикарда), повышенная чувствительность к добутамину (в анамнезе), блокада пучка Гиса, пороки клапанов сердца, аортальный стеноз, или остальные сердечно-сосудистые заболевания, при которых тесты с физическими нагрузками противопоказаны, при применении атропина (принимать во внимание противопоказания к применению атропина).

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, тахиаритмия, мерцательная аритмия, инфаркт миокарда (высокие дозы добутамина могут увеличивать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усилить ишемию), гиповолемия, лёгочная артериальная гипертензия, окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, болезнь Бюргера), болезнь Рейно, атеросклероз, холодовая травма, в т.ч. отморожения, диабетический эндартериит, возраст до 18 лет, закрытоугольная глаукома, беременность.

Применение препарата Добутамин-МР при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает предполагаемый риск для плода и/или ребёнка.

При необходимости приёма препарата во время периода кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание на время терапии препаратом.

Нежелательные явления представлены в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, частота неизвестна - недостаточно имеющихся данных для определения частоты развития.

Многие побочные эффекты зависят от назначенной дозировки, однако при применении низких и средних доз развиваются редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - желудочковая тахикардия, желудочковая аритмия, повышение или снижение АД, ощущение сердцебиения, у пациентов с острым инфарктом миокарда высокие дозы добутамина могут усиливать ишемию, повышая потребность миокарда в кислороде; нечасто - фибрилляция желудочков; редко - инфаркт миокарда.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - раздражительность, двигательное беспокойство.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; редко - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота.

Со стороны органов кроветворения: редко - эозинофилия, при длительном применении преходящее снижение агрегационной способности тромбоцитов.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь; частота не известна - некроз кожи.

Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия.

Прочие: редко - лихорадка, местные реакции в виде флебитов.

Возможные осложнения и побочные эффекты при проведении стресс-теста с добутамином:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - нарушения ритма сердца низких градаций, суправентрикулярная тахикардия, снижение систолического артериального давления более 20 мм.рт.ст.; часто - повышение систолического артериального давления более 220 мм.рт.ст.; нечасто - желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, инфаркт миокарда.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - одышка.

У детей наблюдается более выраженное по сравнению со взрослыми нарастание ЧСС и/или величины АД, а также более выраженное снижение величины давления в легочных капиллярах. Отмечено также повышение давления в легочных капиллярах, особенно у детей в возрасте до 1 года.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.