Доксазозин Белупо - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

2 мг: Продолговатые таблетки белого цвета с риской и оттиском Dи 2 по обе стороны риски на одной стороне таблетки.

4 мг: Продолговатые таблетки белого цвета с риской и оттиском Dи 4 по обе стороны риски на одной стороне таблетки.

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа₁-адренергических рецепторов (сродство к альфа₁-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа₂), гипотензивное средство и препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. Применение препарата один раз в сутки приводит к клинически значимому снижению артериального давления (АД), антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. После приема препарата снижение АД происходит постепенно, максимальный эффект наблюдается через 2-6 ч. У пациентов с артериальной гипертензией (АГ) во время лечения доксазозином АД в положении лежа и сидя будет одинаковым.

В отличие от неселективных блокаторов альфа₁-адренорецепторов при длительном лечении доксазозином развития толерантности к препарату не наблюдалось. При длительном лечении редко наблюдаются повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия.

Клинические исследования показали, что доксазозин способствует повышению коэффициента липопротеиды высокой плотности (ЛПВП)/общий холестерин (примерно на 4-13% от исходного значения), снижает суммарную концентрацию триглицеридов (ТГ) и холестерина в плазме крови.

Эффективен при АГ, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе).

При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий.

Снижает риск развития ишемической болезни сердца (ИБС).

Повышает содержание ангиотензинпревращающегося фермента (АПФ), нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз). Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

Применение доксазозина у пациентов с ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа₁-адренорецепторов подтипа Iа (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71% пациентов, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, сохраняется в течение длительного времени.

После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается в пищеварительном тракте (около 80-90%), одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-2 ч после приема внутрь. До 98% связывается с белками плазмы крови. Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают. Биодоступность составляет 69-70% (пресистемный метаболизм). Метаболизируется преимущественно в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным периодом полувыведения длительностью 22 часа, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде неактивных метаболитов (63-65%), менее 5% - в неизмененном виде; около 10% - через почки.

Фармакокинетические исследования у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили значимых фармакокинетических различий.

-Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

-доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).

-Повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празонину, теразонину, доксазозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

-применение у пациентов, имеющих ортостатическую гипотензию в анамнезе;

-ДГПЖ в сочетании с артериальной гипотензией;

-ДГПЖ в сочетании с нарушением проходимости верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей или камнями в мочевом пузыре;

-прогрессирующая почечная недостаточность;

-период грудного вскармливания (для лечения артериальной гипертензии);

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);

-тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения недостаточен);

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-в монотерапии при лечении пациентов с недержанием мочи вследствие переполнения мочевого пузыря или анурией.

При отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития ортостатических симптомов (головокружение, обморок); при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) из-за опасности возникновения симптоматической артериальной гипотензии; при нарушении функции печени; при проведении операции по поводу катаракты; во время беременности.

В исследованиях на животных тератогенных эффектов доксазозина выявлено не было. Безопасность применения доксазозина во время беременности не установлена, поскольку адекватных или хорошо контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось. В связи с этим, во время беременности препарат Доксазозин Белупо может быть назначен только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Исследования на животных показали, что доксазозин накапливается в молоке, поэтому применение препарата Доксазозин Белупо в период грудного вскармливания противопоказано. В случае необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01 %); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия, повышенный аппетит, увеличение массы тела, подагра.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение, головная боль; нечасто - гипестезия, тремор, обморок, нарушение мозгового кровообращения; очень редко - парестезия, ортостатическое головокружение.

Нарушения психики: нечасто - возбуждение, беспокойство, бессонница, тревога, депрессия.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нечеткость зрительного восприятия: неизвестная частота - интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка").

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечасто - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто - стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко - брадикардия, аритмия, "приливы" крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка, ринит, кашель, бронхит; нечасто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота; нечасто - запор, метеоризм, рвота, диарея, гастроэнтерит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - нарушения функции печени; очень редко - холестаз. гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - кожная сыпь; очень редко - пурпура, алопеция, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, миалгия; нечасто - артралгия; редко - мышечные спазмы, мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - цистит, недержание мочи; нечасто - дизурия, учащение мочеиспускания, гематурия; редко - полиурия; очень редко - никтурия, увеличение суточного диуреза, нарушение мочеиспускания.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция; очень редко - гинекомастия, приапизм; неизвестная частота - ретроградная эякуляция.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Общие расстройства: часто - астения, периферические отеки, боль в груди, гриппоподобный синдром; нечасто - отеки лица, боли различной локализации: очень редко - повышенная утомляемость, недомогание.