Доксазозин-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 1 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с гравировкой "D1" на одной стороне.

Таблетки 2 мг. Овальные таблетки белого цвета, с риской и гравировкой "D2" на одной стороне.

Таблетки 4 мг. Овальные таблетки белого цвета, с риской и гравировкой "D4" на одной стороне.

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа₁-адренорецепторов (сродство к альфа₁-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа₂), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.

У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении "стоя" и "лежа".

Доксазозин эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Прием препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13%) отношения содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного обмена крови с ишемической болезнью сердца (ИБС), благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и липидный профиль приводит к снижению риска развития ИБС.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа₁-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66-71% пациентов, начало действия - через 1-2 недели при регулярном применении, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.

Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем О-деметилирования и гидроксилирования.

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации доксазозина.

В основном выводится через кишечник (65% в виде метаболитов и около 5% в неизмененном виде). Почками выводится 10%.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адреноблокаторам; ДГПЖ в сочетании с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией в анамнезе; ДГПЖ в сочетании с нарушением проходимости верхних отделов мочевыводящих путей; хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, анурия, прогрессирующая почечная недостаточность; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ 5), в том числе с силденафилом, тадалафилом и варденафилом; тяжелые нарушения функции печени (опыт применения недостаточен); период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел "Особые указания"); нарушения мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет 1 типа, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; пожилой возраст, одновременное применение с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами.

До настоящего времени опыт применения препарата Доксазозин-Тева у больных артериальной гипертензией во время беременности недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, препарат Доксазозин-Тева может назначаться при беременности только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли доксазозин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Доксазозин-Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять после истечения срока годности.