Доксазозин Сандоз - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белые или почти белые двояковыпуклые круглые таблетки.

Белые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки с риской на одной стороне.

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов(сродство к альфа 1-

рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-рецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.

У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении "стоя" и "лежа".

Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ишемической болезни сердца.

Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. В отличие от неселективных альфа 1- адреноблокаторов, при длительном применении доксазозина у пациентов не развивается толерантность. Увеличение активности ренина в плазме крови и тахикардия нечасто наблюдались при поддерживающей терапии. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, умеренно повышая соотношение концентраций липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание в плазме крови триглицеридов и общего холестерина.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, угнетение агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность тканей к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой сердечной недостаточностью и подагрой.

В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66 - 71 % больных, начало действия - через 1 - 2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 2 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 16-30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксиллирования.

Основное выведение через кишечник (63-65 % в виде метаболитов и около 5% - в неизмененном виде). Почками выводится 10%.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять "печеночный" метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

До настоящего времени отсутствуют данные о применении доксазозина у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) (в т.ч. лечение задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ.

- Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

-повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

-непереносимостьлактозы, дефицит лактазы или глюкозо- галактозная мальабсорбция;

-наличие у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы сопутствующих заболеваний, вызывающих затруднение оттока мочи из верхних мочевыводящих путей, хронической инфекции мочевыводящих путей, камней в мочевом пузыре;

-анурия, переполненный мочевой пузырь с/без прогрессирующей почечной недостаточностью (в монотерапии);

-артериальнаягипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);

-тяжелаяпеченочная недостаточность (отсутствует опыт применения);

-период грудного вскармливания;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, отеком легких при митральном или аортальном стенозе, правожелудочковой недостаточностью, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, сердечной недостаточностью с высоким сердечным выбросом, левожелудочковой недостаточностью с низким давлением наполнения, нарушением мозгового кровообращения, применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) и диуретиков, пожилого возраста.

До настоящего времени опыт применения препарата Доксазозин Сандоз у пациентов с артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен. Тератогенного эффекта в доклинических исследованиях не наблюдалось, однако при применении высоких доз увеличивалась внутриутробная гибель плода. Применение препарата Доксазозин Сандоз® при беременности возможно только после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск для матери и плода.

В доклинических исследованиях было выявлено, что доксазозин выделяется в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата Доксазозин Сандоз® в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

По данным Всемирной организации здравоохранения(ВОЗ)

нежелательныеэффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:

частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

часто: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота, диарея, боль в области живота; нечасто: рвота, запор, учащенный стул. метеоризм, гастроэнтерит (воспаление слизистых оболочек тонкой кишки и желудка).

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АКЛАР/Аl.

По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.