Лекарственный справочник

Доксазозин Зентива - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Доксазозин

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Таблетки 1 мг: 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 1 мг (доксазозина мезилата 1,213 мг).
Таблетки 2 мг: 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 2 мг (доксазозина мезилата 2,425 мг).
Таблетки 4 мг: 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 4 мг (доксазозина мезилата 4,850 мг).
Вспомогательные вещества:
Лактоза 40,000/40,000/80,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная 31,267/45,000/90,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 45,000/30,055/60,110 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 1,200/1,200/2,400 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,120/0,120/0,240 мг, натрия лаурилсульфат 0,120/0,120/0,240 мг, магния стеарат 1,080/1,080/2,160 мг

Описание

Таблетки 1 мг: Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой “ZX 1” на одной из сторон.
Таблетки 2 мг: Продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой “ZX 2” и риской для деления на одной из сторон.
Таблетки 4 мг: Продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой “ZX 4” и риской для деления на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1 - адреноблокатор

Фармакодинамика

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа-1А альфа1- адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70 % от всех подтипов альфа1- адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (более 48 месяцев).
Артериальная гипертензия
Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1 -адренорецепторов, расположенных в кровеносных сосудах. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь.
В отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении привыкание к препарату не развивается. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, повышая соотношение концентрации липопротеинов высокой плотности к общему холестерину (атерогенный индекс) и значительно снижая концентрацию триглицеридов и общего холестерина.
Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не оказывает побочных эффектов на обмен веществ и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось более низкой частотой развития эректильной дисфункции.

Фармакокинетика

После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (80- 90 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приёма внутрь. До 98 % связывается с белками плазмы крови. Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают. Биодоступность - 69-70 % (пресистемный метаболизм). У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Выведение препарата из плазмы крови является двухфазным, с конечным периодом полувыведения длительностью 22 часа. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся бистрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. раздел "С осторожностью"). Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник, менее 5 % принятой дозы выделяется в неизменённом виде.
Исследование фармакокинетики у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания

  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Противопоказания:
  • повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
  • возраст до 18 лет;
  • тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта применения у данной категории пациентов);
  • анурия;
  • прогрессирующая почечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями ( в т.ч. в анамнезе);
  • гипотония (относится только к показанию докрокачественная гиперплазия предстательной железы);
  • сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
  • хронические инфекции мочевыводящих путей
  • камни в мочевом пузыре
  • период грудного вскармливания (для лечения артериальнолй гипертензии)
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозно-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе лактозы);
  • обструктивные расстройства органов желудочно-кишечного тракта;
  • обструкция пищевода;
  • уменьшение диаметра просвета органов желудочно-кишечного тракта любой стемени.
В качестве монотерапии:
пациентам с переполнением мочевого пузыря;
анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

С осторожностью

При отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушения функции печени; во время беременности; при проведении операции по поводу катаракты.

Беременность и лактация

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных женщин, безопасность применения препарата во время беременности не установлена. В связи с этим во время беременности препарат может быть назначен
только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Доксазозин противопоказан в период кормления грудью, так как исследования на животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс, о выделении препарата в грудное молоко информация отсутствует.
В случае необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, 1 мг, 2 мг, 4 мг.

Упаковка

Таблетки 1 мг: По 15 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Таблетки 2 мг: По 10 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1, 3, 6 или 9 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Таблетки 4 мг: По 10 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 3, 6,9 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Регистрационный номер

П N014395/01

Владелец Регистрационного удостоверения

Зентива к.с.

Производитель

ZENTIVA, k.s.