Доломин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Максимальное накопление в тканях (Сmах) 30 мг - 1,5-3 мкг/мл, 60 мг - 3-5,5 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 15-70 мин. Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,5-3 мкг/мл, 30 мг - 3-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99%.

Время достижения равновесной концентрации (Css) - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,5-1 мкг/мл, 30 мг - 1-2,5 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,5-1 мкг/мл, 30 мг - 1,5-3 мкг/мл. Объем распределения - 0,15-0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7 мг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 8 мг/мл. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 90% почками, 6% - через кишечник.

Период полувыведения (Т_1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5 ч. Т_1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 20-50 мг/л Т_1/2 - 10-11 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13 ч. Не выводится путем гемодиализа.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности при следующих состояниях:

-травма;

-зубная боль;

-боли в послеоперационном периоде;

-онкологические заболевания;

-миалгия;

-артралгия;

-невралгия;

-радикулит;

-вывихи, растяжения;

-ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения; на прогрессирование заболевания не влияет.

-Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);

-крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);

-непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;

Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): алкоголизм и холецистит, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром; артериальная гипертензия, нарушение функции почек, холестаз, сепсис, одновременный прием с другими НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (I-IIтриместр).

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, подтвержденный факт наличия инфекции Helicobacterpylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

-антикоагулянты (в т.ч. варфарин);

-антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

-селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

- глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение в III триместре беременности и при кормлении грудью противопоказано (следует отказаться от кормления на период применения препарата). В крайних случаях при необходимости использования препарата во время I и II триместров беременности следует сопоставить пользу для матери и риск для плода.

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.