Кеторолак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме (С_mаx) составляет 1,74-3,1 мкг/мл, после в/м введения 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mаx) в плазме - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. Связь с белками плазмы - 99%.

Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения - 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака С_mах в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет около 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения (T_1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5,3 ч (3,5 - 9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг препарата). T_1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T_1/2 - 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг препарата 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30мг препарата - 0,015 л/ч/кг).

Не выводится путем гемодиализа.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Повышенная чувствительность к кеторолаку.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловый кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе).

Крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе).

Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда.

Дегидратация.

Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины).

Кровотечения или высокий риск их развития.

Состояние после операции аортокоронарного шунтирования.

Подтвержденная гиперкалиемия.

Воспалительные заболевания кишечника.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона). Пептические язвы.

Нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия).

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый).

Геморрагический диатез, нарушение кроветворения.

Одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другим НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин.

Беременность, роды и период грудного вскармливания.

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

Гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит, послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром; артериальная гипертензия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacterpylori, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период грудного вскармливания.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.