Кеторолак

Фармакодинамика

Производное уксусной кислоты, неселективный обратимый ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н₂, который является предшественником остальных простагландинов, тромбоксана_А2 и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

По обезболивающему действию сопоставим с морфином, обладает некоторой α-блокирующей и антихолинергической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь до 100 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут, после внутримышечного введения - через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Терапевтический эффект развивается через 30 минут после приема внутрь и через 10 минут при парентеральном введении. Анальгезирующий эффект длится в течение 6-8 часов. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при регулярном введении с интервалом в 6 часов. Метаболизм в печени путем глюкуронизации или гидроксилирования с образованием р-гидроксикеторолака, анальгезирующая активность которого составляет менее 1 % от исходного вещества.

Период полувыведения составляет 3,5-9,2 часов. Элиминация почками(91 %) и с фекалиями (9 %).

Показания

Применяется для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности различного генеза, в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.

XVIII.R50-R69.R52.0   Острая боль

XVIII.R50-R69.R52.2   Другая постоянная боль

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гастрит, выраженное нарушение функции почек, выраженная недостаточность мозгового кровообращения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), геморрагический инсульт, геморрагический диатез,индивидуальная непереносимость, детский возраст.

С осторожностью

Бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, холецистит, артериальная гипертензия, сепсис, активный гепатит, системная красная волчанка, возраст свыше 65 лет, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, неполный гемостаз.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутримышечно глубоко медленно, однократно в количестве 10-60 мг каждые 4-6 часов. Максимальная продолжительность парентерального введения составляет 2 дня.

Внутрь по 10 мг каждые 4-6 часов, при недостаточной эффективности дозу повышают до 20 мг 3-4 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 90 мг.

Высшая разовая доза: 60 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, редко - асептический менингит, депрессия, гиперактивность, галлюцинации, психоз.

Дыхательная система: ринит, затруднение дыхания, редко - диспноэ или бронхоспазм.

Система кроветворения: лейкопения, анемия, эозинофилия.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, редко - отек легких.

Пищеварительная система: гастралгия, диарея, метеоризм, запор, рвота, абдоминальная боль, гепатит, мелена, изжога, гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, крапивница, синдром Стивена-Джонса.

Органы чувств: снижение слуха, нарушение зрительного восприятия, шум в ушах.

Мочевыделительная система: почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, гемолитический уремический синдром, учащенное мочеиспускание.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов, метаболический ацидоз.

Лечение симптоматическое. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие

Повышает действенность пероральных гемокоагулянтов.

При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, кофеином, производными фенотиазина, дифенгидрамином, фенацетином усиливаются обезболивающие эффекты.

Противовоспалительное действие усиливают салицилаты и метамизол натрия.

При одновременном применении с алендронатом повышается риск развития гастропатии.

Препараты чеснока, лука и гинкго двулопастного могут потенцировать антиагрегантный эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.