Кеторолак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]Sи [+]Rэнантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]Sформой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может несколько замедлить ее скорость Максимальная концентрация кеторолака в плазме после приема внутрь 10 мг составляет 0,88-2,69 мкг/мл и достигается через 45-60 минут после приема. Биодоступность - 80-100%. 99% кеторолака связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Время достижения равновесной концентрации при приеме внутрь - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) й составляет после приема внутрь 10 мг - 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R- энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - составляет 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания, онкологические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

-Гиперчувствительность к компонентам препарата;

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);

-крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);

-непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;

-гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

-эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;

-гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;

-тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

-воспалительные, заболевания кишечника;

-состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;

-подтверждённая гиперкалиемия;

-беременность;

-период родов;

-период лактации;

-детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

-Бронхиальная астма;

-наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит;

-послеоперационный период;

-хроническая сердечная недостаточность;

-отечный синдром;

-артериальная гипертензия;

-нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

-холестаз;

- сепсис;

-системная красная волчанка;

-одновременный прием с другими НПВП;

-ишемическая болезнь сердца;

-цереброваскулярные заболевания;

-дислипидемия/гиперлипидемия;

-сахарный диабет;

-заболевания периферических артерий;

-клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин;

-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции H.pylori;

-длительное применение НПВП;

-тяжёлые соматические заболевания;

-одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);

-пожилой возраст (старше 65 лет).

Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или одышка, ринит, отек гортани (затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД, редко - отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

По 10, 20 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 1 или 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток или 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.