Ваторлак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Всасывание. Биодоступность - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация (Сmах) - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тс_max) - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После внутривенного введения в дозе 15 мг Сmах составляет 1,96-2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг - Сmах составляет 3,69-5,61 мкг/мл.

Распределение. Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения равновесной концентрации (Css) - 24 ч, Cssсоставляет при внутримышечном введении 15 мг 4 раза в сутки - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения - 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: после введения 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после введения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - составляет 7,9 нг/л.

Метаболизм. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксиксторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) У пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5.3 ч (3.5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния па Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч. Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг составляет 0,023 л/ч/кг, при внутривенном введении 30 мг - 0,03 л/кг/ч.

Кеторолак не выводится при гемодиализе.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

-Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

-анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП);

-гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);

-тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки > 700 мкмоль/л), прогрессирующее заболевание почек;

-подтвержденная гипокалиемия;

-декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования;

-препарат не применяют для обезболивания перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска кровотечений;

-одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, солями лития;

- не рекомендуется одновременное применение с антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин;

-внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;

-подтвержденная гиперкалиемия;

-беременность, период родов, период грудного вскармливания;

-детский возраст до 16 лег (эффективность и безопасность не установлены).

Гиперчувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (алкоголизм, курение, холецистит); послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС), отечный синдром, артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВП, длительный прием НПВП; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции H. pylori; тяжелые соматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; воспалительные заболевания кишечника вне обострения; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное воздействие на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибирует синтез простагландинов, препарат может отрицательно повлиять па кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период грудного вскармливания (препарат проникает в грудное молоко).

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить трудное вскармливание.

По 1 мл препарата в ампулах из янтарного стекла типа 1, герметично запаянных.

По 3 ампулы в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.