Кеталгин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На срезе белого или почти белого цвета.

Кеталгин® (кеторолак) - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназ (ЦОГ₁ и ЦОГ₂), катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгетического эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 час, максимальный эффект достигается через 2-3 часа.

Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, биодоступность - 80-100%. Максимальная концентрация в крови С_mах после перорального приема 10 мг - 0,82-1,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации Тс_max - 10-78 мин. Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения стационарной (равновесной) концентрации C_ss при пероральном введении - 24 часа при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приема 10 мг - 0,39-0,79 мкг/мл.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

Препарат проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака С_mах в молоке достигается через 2 часа после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) и составляет 7,9 нг/л.

Выводится препарат на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения Т_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа (2,4-9 часов после перорального приема 10 мг). Т_1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т_1/2 составляет 10,3-10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 часа.

Общий клиренс составляет при пероральном приеме 10 мг - 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при пероральном введении 10 мг - 0,016 л/кг/ч.

Препарат не выводится путем гемодиализа.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Гиперчувствительность к кеторолаку или вспомогательным веществам, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения, нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, беременность (III триместр), роды и период грудного вскармливания, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигсназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин. Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Гиперчувствительность к другим НПВП, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), бронхиальная астма, холецистит; послеоперационный период, артериальная гипертензия, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, беременность (I и II триместры), анамнестические данные о язвенном поражении желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст (старше 65 лет), одновременный прием с другими НПВП, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрель), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

В случае наличия у Вас заболеваний/состояний, перечисленных в данном разделе, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Не рекомендуется принимать препарат во время беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период грудного вскармливания.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.