Лекарственная форма
таблеткиСостав
Активное вещество: домперидона 10 мг (в форме малеата);
вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель закатно-желтый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат,карбоксиметилкрахмал натрия.
Описание
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, без оболочки розовато-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. Допускается незначительная мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральныйФармакодинамика
Противорвотное средство. Блокирует центральные и периферические дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее действие дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта, стимулирует двигательную и эвакуаторную деятельность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту, устраняет тошноту.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь натощак быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 30-60 мин. Низкая биодоступность домперидона (около 15%) обусловлена интенсивным метаболизмом при первом прохождении в печени и стенке кишечника. При приеме после еды всасывание препарата слегка замедляется, а значения площади под кривой "концентрация действующего вещества - время" (AUC) возрастают. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает всасывание домперидона.
Не оказывает действия на желудочную секрецию. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), поэтому его применение редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых; стимулирует секрецию пролактина гипофизом, находящегося вне ГЭБ.
Распределение
Домперидон хорошо распределяется в тканях организма. Концентрация в тканях мозга невелика. Степень связывания с белками плазмы составляет 91-93%.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
Выведение
Период полувыведения составляет 7-9 часов. Домперидон выводится в основном через кишечник (66%) и почками (33%). В неименном виде выводится лишь небольшой процент домперидона (10% - через кишечник и 1% - почками).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл) период полувыведения увеличивается с 7,4 до 20,8 ч.
Показания
Диспептический синдром, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боли в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта; тошнота и рвота различного происхождения, в том числе функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванная радиотерапией, лекарственной терапией, интоксикацией или нарушением диеты; тошнота и рвота, вызванные на фоне лечения агонистами допамина (леводопа, бромокриптин).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к домперидону, пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома), желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация кишечника.
В виде таблеток не назначают детям в возрасте до 5 лет и массой тела до 20 кг.
С осторожностью
Применение при печеночной недостаточности: домперидон активно метаболизируется в печени, поэтому назначение препарата пациентам с печеночной недостаточностью не рекомендуется.
Применение при почечной недостаточности: при тяжелой форме почечной недостаточности (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл) периодполувыведения домперидона увеличивается от 7,4 до 20,8 ч. В зависимости от степени тяжести рекомендуется коррекция дозы препарата, а также уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз в сутки. При необходимости длительного лечения данная группа пациентов нуждается в тщательном контроле за уровнем домперидона в крови.
Беременность и лактация
Применение домперидона во время беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата во время лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: *очень редко: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: *редко: преходящие спазмы кишечника.
Аллергические реакции: *очень редко: крапивница, кожная сыпь.
Прочие: "редко гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).
*частота побочных эффектов: очень часто - ≥ 10%; часто - от ≥ 1% до <10%; иногда - от ≥ 0,1% до <1%; редко - от ≥ 0,01% до <0,1%; очень редко <0,01%.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, 10 мг.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном от детей месте.
Условия отпуска из аптек
Без рецептаРегистрационный номер
ЛСР-007711/08