Домридон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки с нанесением "Dm10" на одной стороне.

Домперидон - антагонист дофамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов домперидон, плохо проникая через гематоэнцефалический барьер, блокирует прежде всего периферические и меньше центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняя ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, однако домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает сниженное давление в пищеводе, устраняет развитие тошноты и рвоты. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Было проведено плацебо-контролируемое прямое сравнительное исследование влияния на интервал QTдвух доз домперидона (10 мг и 20 мг) при одинаковом режиме дозирования 4 раза в день. Максимальное удлинение интервала QT в среднем на 3,4 мс отмечалось на четвертый день исследования при применении высокой дозы домперидона.

После приема внутрь натощак домперидон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации (С_mах) в плазме крови через 1 ч. Значения площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и максимальной плазменной концентрации (С_mах) увеличиваются пропорционально с увеличением дозы с 10 мг до 20 мг. Двух-трехкратное увеличение AUCнаблюдалось при применении домперидона 4 раза в день на четвертый день приема. Низкая абсолютная биологическая доступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности желудка может снижать абсорбцию домперидона.

Биодоступность домперидона уменьшается при одновременном применении циметидина и натрия бикарбоната.

Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы крови составляет 91-93%.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и стенке кишечника и путем гидроксилирования и N-деалкилирования с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Выводится через кишечник (66%) и почками (31%), причем 10% и 1% от величины принятой дозы в неизмененном виде, через соответствующий путь выведения. Период полувыведения (Т_1/2) из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) Т_1/2 увеличивается с 7,4 до 20,8 ч, ноконцентрации препарата в плазме крови ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как почками выводится незначительноеколичество препарата в неизмененном виде (1%), то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном применении частота приема должна быть снижена до одного или двух раз в сутки в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) значения AUCи С_mах в 2,9 и 1,5 раза соответственно выше, чем у здоровых добровольцев. Объем несвязавшейся фракции возрастает на 25 %, Т_1/2 может увеличиваться до 23 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести системная экспозиция ниже, чем у здоровых пациентов. Нет данных о пациентах с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести.

-Повышенная чувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

-пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

-печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

-одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других лекарственных препаратов, увеличивающих интервал QT, или мощных ингибиторов изофермента CYP34A, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и др. (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

-выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;

-желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация отделов ЖКТ (т.е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасном);

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг (для данной лекарственной формы);

-беременность, период грудного вскармливания.

Контролируемых исследований по применению домперидона у беременных женщин не проводилось. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Домперидон в небольших количествах выделяется в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным

Нарушения со стороны иммунной системы

очень редко: аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

редко: желудочно-кишечные расстройства, включая преходящие спазмы кишечника;

очень редко: диарея.

Нарушения со стороны нервной системы

очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги, повышенная возбудимость и раздражительность, сонливость (у взрослых выше указанные симптомы исключительно редко), головная боль.

Экстрапирамидные расстройства, как правило, являются обратимыми и исчезают при прекращении терапии домперидоном;

частота неизвестна: синдром беспокойных ног (ухудшение проявлений синдрома беспокойных ног у пациентов с паркинсонизмом).

Нарушения со стороны органа зрения

частота неизвестна:непроизвольное движение глаз.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

частота неизвестна: желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу "пируэт", внезапная коронарная смерть (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

очень редко: кожная сыпь, зуд кожных покровов, крапивница.

Прочие

редко: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея;

очень редко: изменение показателей функциональных проб печени.

При приеме препарата Домридон следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного риска возникновения экстрапирамидных расстройств, судорог, сонливости, головной боли.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку ПВХ/алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров в пачку с инструкцией по применению.

При температуре не выше 30 °С.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.