Домперидон-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "Do10" на одной стороне. На поперечном разрезе - ядро белого цвета.

Домперидон - блокатор дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотным действием. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера в области areapostrema. При приеме внутрь домперидон повышает сниженное давление в пищеводе, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка, не оказывая действия на желудочную секрецию. Домперидон повышает секрецию пролактина в гипофизе.

При приеме внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется, его максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биологическая доступность после приема внутрь (около 15%) обусловлена эффектом "первого прохождения" через печень. Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. При снижении кислотности желудочного сока наблюдается нарушение абсорбции домперидона. Предварительный прием циметидина и натрия гидрокарбоната снижает биодоступность домперидона. При приеме внутрь после еды для достижения максимальной абсорбции требуется несколько большее время.

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Домперидон распределяется в различных тканях организма, обнаруживается в грудном молоке, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм домперидона происходит в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Домперидон выводится кишечником (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде (10% и 1% соответственно). Период полувыведения составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с концентрацией сывороточного креатинина более 0,6 ммоль/л период полувыведения составляет от 7,4 до 20,8 ч, при этом концентрация домперидона в плазме крови снижена.

Диспепсические симптомы, такие как тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастральной области, дискомфорт в верхних отделах живота и регургитация желудочного содержимого.

-Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

-пролактинсекретирующая опухольгипофиза (пролактинома);

-желудочно-кишечное кровотечение;

-перфорация желудочно-кишечного тракта;

-механическая обструкция кишечника;

-печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

-у пациентов с удлинением интерваловсердечной проводимости, особенноинтервала QTc, у пациентов с выраженными нарушениямиэлектролитного баланса илисопутствующими заболеваниями сердца, например, хронической сердечнойнедостаточностью;

-одновременное применениекетоконазола для приема внутрь, эритромицина для приема внутрь или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, клотримазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

-наследственная непереносимостьлактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-период грудного вскармливания;

-дети младше 12 лет и с массой тела менее 35 кг.

- Беременность;

- почечная недостаточность;

- одновременное применение препаратов, индуцирующих развитие брадикардии и гипокалиемии, а также макролидов, удлиняющих интервал QT: азитромицина и рокситромицина.

Имеются ограниченныепострегистрационные данные о применении домперидона у беременных женщин. Исследование на животныхпродемонстрировал о репродуктивнуютоксичность при высокой дозе, токсичной для материнского организма. Возможный риск для человека неизвестен.

Поэтому домперидон должен применятьсяпри беременности только в случае обоснования предполагаемойтерапевтической пользы для матери. Домперидон выделяется с грудным молоком у кормящих самок крыс (преимущественно в качестве метаболитов: максимальнаяконцентрация 40 и 800 нг/мл после приема внутрь или внутривенного введения 2,5 мг/кг соответственно).

Домперидон выделяется с грудным молоком у женщин, и младенцы в период грудного вскармливания могут получать менее 0,1% материнской дозы, скорректированной по массе тела. Нельзя исключать возможность возникновения нежелательных эффектов, особенно кардиологических, у младенцев в период грудного вскармливания. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/воздержании от терапиидомперидоном, оценивая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для матери.

Необходимо соблюдать осторожность в случае наличия факторов риска удлинения интервала QTcу младенцев в период грудного вскармливания.

Частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - < 1/10), нечасто (≥1/1000 - < 1/100), редко (≥1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно установить на основании доступных данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в том числе анафилаксия, анафилактический шок, анафилактоидные реакции иангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение концентрации пролактина.

Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидные нарушения, ажитация, нервозность, судороги, сонливость, головная боль; частота неизвестна - синдром "беспокойных ног" (обострение у пациентов с болезнью Паркинсона).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть (см. раздел "Особые указания").

Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства; очень редко - спазм кишечника, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, гинекомастия, аменорея.

Лабораторные показатели: очень редко - отклонение показателей функциональных проб печени от нормы.

Описание отдельных нежелательных реакций

'Гак как гипофиз располагается вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызывать увеличение концентрации пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может привести к развитию нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея. Экстрапирамидные побочные эффекты являются очень редкими у новорожденных и младенцев и исключительными у взрослых. Данные побочные эффекты разрешаются спонтанно и полностью, сразу при прекращении лечения.

Другие эффекты, связанные с нервной системой: судороги, ажитация и сонливость, также являются очень редкими и в основном сообщаются при применении у младенцев и детей.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.